Цетиризина дигидрохлорид: инструкция по применению, способы применения, аналоги

Цетиризин таблетки – Озон – инструкция по применению

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 119,0 мг, лактоза – 60,0 мг, кроскармеллоза натрия – 7,0 мг, магния стеарат – 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый – 6,0 мг, поливиниловый спирт – 2,814 мг, макрогол 3350 – 1,416 мг, тальк – 1,044 мг, титана диоксид – 0,726 мг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина блокирует Н1- гистаминовые рецепторы практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на “раннюю” стадию аллергических реакций а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов участвующих в “поздней” стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных) через 1 час (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика:

Всасывание: после приема внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) цетиризина определяется примерно через 30 – 90 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСmах) на 1 час и снижает величину Сmах на 23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %.

Величина объема распределения (Vd) низкая (05 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путем О- деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизмененном виде. Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов. При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза общий клиренс уменьшается на 70%.На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приеме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.

Показания:

– Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы;

– Другие аллергические дерматозы в том числе атопический дерматит сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к цетиризину гидроксизину или производным пиперазина а также другим компонентам препарата;

С осторожностью:

– Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин) – требуется коррекция режима дозирования;

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая стаканом жидкости.

Взрослые и дети старше 6 лет – суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка). Иногда достижение терапевтического эффекта возможно при назначении препарата в начальной дозе составляющей 5 мг (1/2 таблетки).

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин и находящихся на диализе прием препарата противопоказан.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

[140 – возраст (годы)] * масса тела (кг)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Цетиризин (Cetirizinum)

Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.

Фармакологическое действие

Фармакология

Фармакодинамика

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.

Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.

Распределение

Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Т1/2 составляет примерно 10 ч.

При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.

Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина 1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией ночек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).

Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижен до 3,1 ч.

Применение вещества Цетиризин

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, в т.ч. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности»); возраст до 1 года (для лекарственной формы капли); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Читайте также:  Симптомы и лечение гарднереллы у женщин: свечи и препараты, откуда появляется?

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия вещества Цетиризин

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны ЖКТ: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны ЖКТ: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Взаимодействие

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Не было отмечено значимого взаимодействия с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сут) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС , может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект этанола (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Передозировка

Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг 1 раз в сутки, детям 6–12 лет — 5мг 2 раза в сутки, детям 1–6 лет — 2,5 мг 2 раза в сутки, детям 6–12 мес — 2,5 мг 1 раз в сутки.

Больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Меры предосторожности

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цетиризин таблетки : инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, опадрай Y-1-7000 белый;

Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.

Фармакологическое действие

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз); максимальная длительность лечения сезонного аллергического ринита у детей – 4 недели;

– хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения и дозировка

Лечение аллергического ринита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Особые категории населения

Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

Читайте также:  Чем и как лечить грибок ногтей на ногах в домашних условиях у взрослого

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.

Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.

При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20 мг/сутки) с теофиллином (400 мг/сутки) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина – 11%. Более того, максимальный уровень плазмы достиг 7,7 % и 6,4 % для цетиризина и теофиллина соответственно. В то же время, общий клиренс цетиризина снизился на 16 %, клиренс теофиллина – на 10 %, если лечение теофиллином проводилось до назначения цетиризина. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

При одновременном ежедневном применении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств – глипизид утром и цетиризин вечером.

При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Цетиризин

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 59,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 49,02 мг, коповидон — 5,20 мг, кросповидон — 3,90 мг, магния стеарат — 1,56 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,52 мг.

Плёночная оболочка: тальк — 2,15 мг, гипромеллоза — 1,94 мг, титана диоксид — 0,53 мг, макрогол 6 000 — 0,38 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета, с лёгкой шероховатостью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на «раннюю» стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в «поздней» стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приёма толерантность не развивается.

Действие препарата после приёма в однократной дозе 10 мг начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95 % больных), и сохраняется в течение 24 часов. После отмены препарата эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень концентрации определяется примерно через 30–60 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, но удлиняет время достижения максимальной концентрации (ТСшах) на 1 час и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23 %.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объёма распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг).

Метаболизм: цетиризин в небольших количествах метаболизируется путём О-деалкилирования с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение: примерно на 70 % происходит почками в основном в неизменённом виде/

Помимо почек выводится через кишечник. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Величина периода полувыведения составляет около 10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, общий клиренс уменьшается на 70 %.

На фоне хронических заболеваний печени и у пожилых пациентов при приёме препарата в дозе 10 мг отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50 % и уменьшение системного клиренса на 40 %.

Показания

  • Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.
  • Сенная лихорадка (поллиноз).
  • Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница, отёк Квинке.
  • Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата.

Передозировка

При однократном приёме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приёма препарата — промывание желудка или искусственный вызов рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется).

При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

При использовании препарата в терапевтических дозах, данных о взаимодействии с алкоголем не получено (при концентрации алкоголя в крови — 0,5 г/л). Однако следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Особые указания

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приёме препарата в исследуемой дозе. Но, тем не менее, в период применения препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

ЦЕТИРИЗИН 0,01/МЛ 20МЛ ФЛАК КАПЛИ Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ

Купить ЦЕТИРИЗИН 0,01/МЛ 20МЛ ФЛАК КАПЛИ Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ цена

Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения: • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; • симптомов хронической идиопатической крапивницы Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Капли для приема внутрь, 10 мг/мл – 20 мл во флаконе с пробкой-капельницей. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,15 мг, глицерол – 250,00 мг, пропиленгликоль – 350,00 мг, натрия сахаринат – 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат – 10,00 мг, уксусная кислота ледяная – 0,53 мг, вода – до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Цетиризин – активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Читайте также:  Что такое мягкий шанкр: его виды, симптомы, места проявления и методы лечения

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до II месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшится. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел “Способ применения и дозы”).

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 3,1 часа.

Показания

Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:

• назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

• детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата);

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способ применения и дозы

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел “Фармакокинетика”), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина – КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Цетиризин: инструкция по применению

Цетиризин: инструкция по применению

Цетиризин – антигистаминное средство для приема внутрь. Помогает бороться с зудом, отечностью, кожными высыпаниями и другими симптомами аллергической реакции. Используется для взрослых и детей с 6 лет.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток и капель для перорального введения.

Таблетки имеют специальную растворимую оболочку. Фасуются в бумажную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.

Капли представляют собой светлую жидкость. Реализуются во флаконе объемом 10 или 20 мл.

Активный компонент – дигидрохлорид цетиризина. Его содержание в таблетках и каплях составляет по 10 мг.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кремния диоксид, лактоза в таблетках. Также кислота бензойная, глицерол, натрия ацетат, пропиленгликоль и чистая вода в форме капель.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к фармакологической группе противоаллергических средств. Действующие компоненты препарата блокируют гистаминные рецепторы Н1 типа, оказывая выраженный противоэкссудативный, противозудный и противоотечный эффект.

Наблюдается снижение проницаемости стенок кровеносных сосудов и капилляров, купируются мышечные спазмы и кожные реакции.

Лекарственное средство не проявляет седативное свойство, почти не вызывает антихолинергическое действие.

Терапевтический эффект отмечается быстро, через час после применения. Максимально спустя 4 часа и сохраняется на протяжении всего дня. После отмены препарата, фармакологическая активность регистрируется еще 3 суток. Привыкание к Цетиризину не развивается.

Для чего таблетки и капли Цетиризин

Противоаллергическое средство зачастую включено в комплекс и выступает в виде симптоматической терапии. Основными показаниями к приему лекарства являются:

Конъюнктивит и ринит в стадии обострения (хронический или сезонный).

Дерматозы, сопровождающиеся сильным зудом – нейродермиты, дерматиты.

Противопоказания

Запрещается использовать антигистаминный препарат в следующих случаях:

Период вынашивания ребенка.

Детский возраст до 6 лет.

Непереносимость и плохое усвоения лактозы.

Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ.

Мальальбсорбция глюкозы и галактозы.

С осторожностью назначают Цетиризин лицам пожилого возраста, при серьезных заболеваниях почек. Также пациентам, которые проходят курс лечения барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепином.

Побочные явления

Прием антигистаминного средства может сопровождаться побочными действиями. Чаще встречаются:

Кожные высыпания, зуд, отечность.

Реже возникают следующие побочные явления:

Отек Квинке, крапивница.

Повышение массы тела.

Расстройства двигательной активности.

Сонливость или бессонница.

Депрессивное состояние, агрессия.

Ускорение частоты сердечного ритма.

Инструкция по применению

Дозировка и длительность курса Цетиризина зависит от возраста больного, диагноза и лекарственной формы препарата.

Средство в виде капель применяется по схеме:

Малыши 1-2 лет – по 5 капель 2 раза в день.

Дети 3-6 лет – 10 капель перед сном.

Пациенты 6-12 лет – не более 20 капель вечером.

Дети старше 12 лет и взрослые – однократно 20 капель.

Лицам преклонного возраста дозировку не изменяют. При заболеваниях почек важна коррекция лекарственной дозы. При длительной аллергической реакции курс составляет 3-6 недель. В случае кратковременного действия аллергенов на организм лекарство применяют не более недели.

Таблетки Цетиризина принимают перорально, нельзя жевать. Рекомендуется пить перед сном. Детям от 6 до 12 лет назначают 10 мг 1 раз в день, если вес более 30 кг и 5 мг в сутки, если масса тела до 30 кг. Пациентам старше 12 лет показано 10 мг в день.

Сколько дней нужно принимать Цетиризин

Длительность курса терапии антигистаминным средством напрямую зависит от диагноза. В среднем, лекарство назначают на 1 неделю. Максимальная продолжительность – месяц.

Согласно внешним факторам и самочувствия больного, возможна коррекция курса.

Можно ли принимать при беременности

Клинических испытаний о применении лекарства при беременности не проводилось. Поэтому вынашивание ребенка относится к абсолютным противопоказаниям к использованию препарата.

Передозировка

Симптомами передозировки антигистаминного средства являются:

Раздражительность, волнение, беспокойство.

Нарушение стула и мочеиспускания.

Лечение заключается в промывании желудка и приеме симптоматических лекарств.

Взаимодействие с препаратами

Средства группы миелотоксических препаратов совместно с Цетиризином повышают гемотоксичность последнего.

Запрещается принимать лекарство с алкогольными напитками.

Особую осторожность нужно соблюдать при параллельном использовании противоаллергического препарата вместе со средствами, подавляющими активность ЦНС.

Не выявлено взаимодействие Цетиризина с Азитромицином, Диазепамом, Кетоконазолом и Эритромицином.

Срок годности и условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте для детей при температуре не более 25 С.

Срок годности составляет 3 года.

Стоимость лекарства

Цена лекарства варьируется в зависимости от выпускаемой формы и производителя. В среднем стоимость упаковки таблеток составляет 100 рублей, капель 220 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ссылка на основную публикацию