Пароксетин: инструкция по применению, цена, отзывы врачей и аналоги

Пароксетин

1 таблетка содержит активное вещество: пароксетина гидрохлорид гемигидрат – 22,77 мг, в пересчете на пароксетин – 20,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Механизм действия Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами. В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию. Фармакодинамические эффекты Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются “амфетаминоподобными”. Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему. У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания к применению

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапия антидепрессантами оказалась неэффективной. Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии. Обсессивно-компульсивное расстройство Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР. Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства. Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Генерализованное тревожное расстройство Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве. Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата; • пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ИМАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента. Оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга артериального давления должно быть доступно. Лечение пароксетином допускается: – через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО или – через, по меньшей мере, 24 ч после прекращения лечения обратимыми ИМАО (например, моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорид (метиленового синего)), – должна пройти, по меньшей мере, 1 неделя между отменой пароксетина и началом терапии любым ИМАО; • сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует применять в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QTc и связанной с этим желудочковой аритмии типа «пируэт», потенциально угрожающей жизни, и внезапной смерти; • сочетанное применение с пимозидом; • применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

Способ применения и дозы

Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Депрессия Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев. Обсессивно-компульсивное расстройство Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше). Паническое расстройство Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше). Социальная фобия Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки. Генерализованное тревожное расстройство Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки. Посттравматическое стрессовое расстройство Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 30 мг. По 7, 10, 14, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Пароксетин (Paroxetine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пароксетин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат22.8 мг
что соответствует содержанию пароксетина20 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 317.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 5.95 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: VIVACOAT ® PA-1P-000 (гипромеллоза ГМПЦ 6 (E464) – 3.9 мг, титана диоксид (E171) – 3 мг, полидекстроза (E1200) – 1.5 мг, тальк (E553b) – 1 мг, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 3350 – 0.6 мг) – 10 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (200) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (400) – пачки картонные (для стационаров).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
пароксетина гидрохлорида гемигидрат34.2 мг
что соответствует содержанию пароксетина30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат – 306.35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 5.95 мг, магния стеарат – 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: VIVACOAT ® PA-3P-255 (гипромеллоза ГМПЦ 6 (E464) – 3.9 мг, титана диоксид (E171) – 3.2 мг, полидекстроза (E1200) – 1.5 мг, тальк (E553b) – 0.79 мг, полиэтиленгликоль (ПЭГ) 3350 – 0.6 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.01 мг) – 10 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (100) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (200) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (400) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Метаболизируется в основном в печени. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T 1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Читайте также:  Онемение ног и рук По какой причине немеют ноги и руки и что делать?

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания активных веществ препарата Пароксетин

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой, обсессивно-компульсивные расстройства, панические расстройства, в т.ч. с агорафобией, социофобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматические стрессорные расстройства.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F31Биполярное аффективное расстройство
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1Генерализованное тревожное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9Тревожное расстройство неуточненное
F42Обсессивно-компульсивное расстройство
F43.1Посттравматическое стрессовое расстройство

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто – аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки; очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость, тремор, парестезии, бессонница, головокружение, необычные сновидения (в т.ч. кошмарные сновидения); нечасто – спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко – мании, тревога, деперсонализация, панические атаки, синдром “беспокойных ног”, судороги, акатизия; очень редко – серотониновый синдром; частота неизвестна – суицидальные мысли, суицидальное поведение (во время терапии или в ранние сроки после прекращения лечения).

Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – мидриаз; очень редко – закрытоугольная глаукома.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – транзиторное повышение или снижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия; очень редко – периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, снижение аппетита; часто – сухость во рту, рвота, запор, диарея; редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны половой системы: очень часто – сексуальная дисфункция; редко – приапизм.

Со стороны эндокринной системы: редко – гипопролактинемия/галакторея и гипонатриемия, которая обусловлена синдромом недостаточной секреции АДГ.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; реакции фоточувствительности; очень редко – ангионевротический отек, крапивница/

Прочие: очень часто – астения, холестеринемия, снижение аппетита, усиление потоотделения, зевота, увеличение массы тела; очень редко – периферические отеки.

Синдром “отмены” пароксетина: часто – головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; нечасто – ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, усиление потоотделения, диарея.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пароксетину; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; одновременное применение с тиоридазином и пимозидом; беременность; возраст до 18 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, мания, патология сердца, эпилепсия, судорожные состояния, применение электроимпульсной терапии; прием препаратов и наличие заболеваний, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Во время лечения пароксетином необходимо уделять особое внимание пациентам, имеющим в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациентам в возрасте до 25 лет, а также пациентам, имеющим суицидальные мысли до начала лечения. В процессе лечения этой категории пациентов необходимо тщательное наблюдение.

Следует иметь в виду, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, при нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены пароксетина.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать меры предосторожности, необходим контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

Пароксетин следует отменять с осторожностью, во избежание синдрома отмены. Рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от состояния пациента).

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

После отмены ингибиторов МАО применение пароксетина можно начать не ранее чем через 14 дней. Дозу следует увеличивать постепенно. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью следует применять пароксетин одновременно с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пароксетина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IC класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином пароксетин усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Пароксетин, 30 шт., 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Пароксетин – антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень.

Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме.

Связывается с белками на 95%.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами.

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% – в неизмененном виде, 64% – в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде.

Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.

Показания

Депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой.

Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут.

При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения. Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания. Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секрецииАДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

Читайте также:  Паренхиматозное кровотечение: что это такое, признаки и первая помощь

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке – серотониновый синдром, редко – рабдомиолиз. Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина. Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО. При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени). При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови. Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов. Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики.

Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином.

В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта.

Использование в педиатрии

Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пароксетин таблетки покрытые оболочкой 20мг N30

Пароксетин таб. п/о 20мг №30

Пароксетин 20 мг Пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг, Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Фармакологический эффект

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), α1-, α2- и -адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Распределение Css достигается через 7-14 сут после начала терапии. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, только 1% его присутствует в плазме. Связывается с белками на 95%. Метаболизм Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват серотонина нейронами. Выведение Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% – в неизмененном виде, 64% – в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде. Выведение метаболитов пароксетина двухфазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. T1/2 пароксетина варьирует, но в среднем составляет 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек , а также у лиц пожилого возраста.

Показания

— депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой; — обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); — паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией; — социальное тревожное расстройство/социальная фобия; — генерализованное тревожное расстройство.

Противопоказания

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; — нестабильная эпилепсия; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, 1 раз/сут, утром, во время еды, проглатывая целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется. При депрессии рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Приобсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При панических расстройствах начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут. При социально-тревожных расстройствах/социофобиях начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом. При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата следует проводить постепенно.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость, миопатия. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащенное мочеиспускание. Со стороны половой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; в отдельных случаях – гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение, ринит, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке – серотониновый синдром, редко – рабдомиолиз. Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Пароксетина. Противопоказано одновременное применение Пароксетина с ингибиторами МАО. При одновременном назначении с Пароксетином увеличивается концентрация проциклидина. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Пароксетина. Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне одновоременного приема варфарина (при неизмененном протромбиновом времени). При одновременном назначении Пароксетина с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) возможно нарушение прооцесса свертывания крови. Одновременное назначение Пароксетина с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении Пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов. Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Пароксетин пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Пароксетина возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекции дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. При развитии судорог лечение Пароксетином прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Пароксетином. В течение первых нескольких недель терапии Пароксетином следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта. Использование в педиатрии Применение Пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Большое депрессивное расстройство
  • ОКР
  • Паническое расстройство с/без агорафобии
  • Социальная фобия
  • Посттравматическое стрессовое расстройство
  • ГТР
Читайте также:  Холестерин: хороший и плохой, низкой и высокой плотности, что это такое и норма

◊ Применение off-label

  • Расстройства пищевого поведения
  • Вазомоторный симптомы менопаузы
  • ОКР у детей
  • Лёгкое возбуждение при деменции, не связанное с психозом [6]
  • Постинсультные депрессии [7]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Нарушение сна, в особенности бессонница
  • Панические атаки, избегающее поведение

Механизм действия и фармакокинетика

Пароксетин является мощным и высокоселективным ингибитором обратного захвата серотонина. Пароксетин, вероятно, ингибирует обратный захват серотонина на мембране нейрона, усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию за счет снижения оборота нейромедиатора. Пароксетин более эффективен, чем сертралин и флуоксетин в его способности ингибировать обратный захват 5-НТ. По сравнению с трициклическими антидепрессантами СИОЗС имеют гораздо меньший аффинитет с рецепторами гистамина, ацетилхолина и норадреналина. Механизм действия для лечения вазомоторных симптомов неизвестен.

  • Пароксетин широко метаболизируется после перорального введения, вероятно, в печени
  • Оральная биодоступность, по-видимому, низкая
  • Основными метаболитами являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко удаляются организмом
  • Период полувыведения 24 часа
  • Пароксетин метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2D6

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 20-50 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
  • Депрессия: начинать с 20 мг и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 50 мг/день
  • Паническое расстройство: начинать с 10 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
  • Социальная тревожность: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
  • Другие тревожные расстройства: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
  • Принимать один раз в день, лучше вечером
  • 20 мг/день – достаточная доза для пациентов с социальной тревожностью и депрессией, д ругие виды тревожности могут требовать более высокие дозы [1]
  • Повышать дозу надо не удваивая или утраивая, а добавляя 50 %
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

  • У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • При ГТР начинает действовать после 8 недель и разворачивает действие в период первых 6 месяцев
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1]
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [5].

◊ Как прекратить прием

  • У пароксетина наиболее сильный синдром отмены из всех антидепрессантов группы СИОЗС.
  • В некоторых случаях снижать дозу надо в течение нескольких месяцев [1].
  • Схема №1 : снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного пароксетина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
  • Схема №2 : прежде чем снижать пароксетин, добавить флуоксетин; после прекращения пароксетина, прекратить флуоксетин
  • Схема №3 (для большинства) : снизить на 50 %, через 3 дня еще на 50 %, еще через 3 дня полностью прекратить.
  • Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут.
  • Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

◊ Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
  • Бензодиазепины

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения пароксетина;
  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на пароксетин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием пароксетина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски
  • Пароксетин считается одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания [4]

Взаимодействие с другими веществами

  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
  • Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

Пароксетин

Пароксетин таблетки 20 мг 30 шт

Пароксетин 20 мг;Пароксетина гидрохлорид 22.3 мг, ;Вспомогательные вещества: лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза LF, гипромеллоза 2910 Е5, макрогол 8000, титана диоксид, краситель D&C красный No30 (хелиндон розовый).;Состав оболочки: Opadry белый YS-1R-7003 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80).

Фармакологический эффект

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.;Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.;Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.;Влияние на м-холинорецепторы, – и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.;Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.;T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.;Выведение пароксетина носит двухфазный характер.;При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Показания

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение допустимо только в случае крайней необходимости.; Категория действия на плод по FDA — C.; На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема – 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.;Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – сонливость, тремор, астения, бессонница.;Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запоры.;Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома. При выраженной передозировке – серотониновый синдром, редко – рабдомиолиз.; Лечение: промывание желудка, прием активированного уголя. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).;При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.;При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.;При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.;При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.;При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.;Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.;При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.;При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.;Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.;В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.;С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.;При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.;С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.;В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию