Фамотидин. Инструкция по препарату, применение, цена, аналоги, формы выпуска

Фамотидин таблетки : инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета – для дозировки 20 мг, и розового цвета – для дозировки 40 мг, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.

Состав

– одна таблетка дозировкой 20 мг содержит: действующего вещества – фамотидина – 20 мг; вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк: макрогол 3350 (полиэтиленгликоль); лецитин (соевый); окрашивающий пигмент желтого цвета (додержит титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104));

– одна таблетка дозировкой 40 мг содержит: действующего вещества – фамотидина – 40 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350 (полиэтиленгликоль); лецитин (соевый); окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132)).

Фармакотерапевтическая группа

Н2-гистаминовых рецепторов блокатор. Код ATX: А02ВА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH снижается и активность пепсина.

Повышает резистентность слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи, секреции гидрокарбоната, синтеза гликопротеинов и простагландинов, способствует заживлению ее повреждений (в т.ч. рубцеванию стрессовых язв). Практически не влияет на активность цитохрома Р450 в печени.

После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается от 12 ч до 24 ч. Однократная доза (10 мг и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание: фамотидин абсорбируется быстро. Системная биодоступность около 40-45 % от принятой пероральной дозы. Степень абсорбции повышается при приеме пищи и снижается на фоне антацидных средств.

Максимальная концентрация фамотидина в плазме пропорциональна дозе и достигается в течение 1-3,5 ч после приема внутрь.

Распределение: связывание с белками плазмы приблизительно 16 %. Объем распределения составляет 1,2 л/кг. Фамотидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм: метаболизируется в печени с образованием сульфоксида.

Элиминация: время полувыведения 2,5-3,5 ч. Выделение из организма осуществляется через почки посредством канальной экскреции. 25-30 % дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в неизменном виде. При наличии тяжелой почечной недостаточности время полувыведения может увеличиваться на 20 ч.

Показания к применению

язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественные);

профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки;

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит);

Противопоказания

Гиперчувствительность к фамотидину или любому компоненту препарата.

Повышенная чувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов в анамнезе (в связи с наличием перекрестной чувствительности к данному классу соединений).

Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст.

С осторожностью – цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: однократно 40 мг вечером перед сном в течение 4-8 недель.

Профилактическое лечение с целью предотвращения рецидивов язвы: по 20 мг один раз в сутки перед сном в течение 4-6 недель.

Синдром Золлингера-Элиссона: по 20 мг каждые 6 часов. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая стартовая доза. Дозы должны быть приспособлены к индивидуальной переносимости, и лечение должно продолжаться до тех пор, пока существует клиническая необходимость.

Некоторым взрослым пациентам с тяжелым синдромом Золлингера-Эллисона могут потребоваться дозы до 160 мг каждые 6 часов. Продолжительность курса определяется лечащим врачом.

Гастроэзофагеальный рефлюкс: по 20 мг утром и вечером перед сном или 40 мг однократно вечером перед сном в течение 6-12 недель. После достижения лечебного эффекта – принимать по 20 мг один раз в сутки перед сном.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, связанной с наличием эрозии пищевода или язвы рекомендуемая доза составляет 40 мг 2 раза в день в течение 6-12 недель.

Больные с почечной недостаточностью: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Побочное действие

Препарат переносится хорошо и редко дает побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 –

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о нежелательных и других взаимодействиях. Не влияет на энзиматическую систему цитохрома Р450, поэтому не влияет на эффект лекарственных средств (варфарин, теофилин, фенитоин, диазепам, аминопирин, антипирин и др.), которые метаболизируются посредством этой системы.

При одновременном применении вместе с кетоконазолом возможно уменьшение степени резобции последнего, так как она определяется величиной желудочного pH. Кетоконазол следует применять за 2 ч до приема фамотидина.

Совместный прием с высокими дозами антацидных лекарственных средств уменьшает абсорбцию фамотидина и других Н2-гистаминоблокаторов на 10-33 %. AUC и максимальная плазменная концентрация уменьшаются приблизительно на 20 %, что приводит к уменьшению эффективности фамотидина. В этой связи рекомендуется принимать антацидные лекарственные средства по истечении 1-2 ч после приема фамотидина.

Изменение pH желудочного содержимого может влиять на биодоступность некоторых лекарственных средств, например: приводит к уменьшению поглощения атазанавира.

Совместное применение с теофиллином повышает плазменные концентрации теофиллина, что может вызвать развитие побочных реакций (тошнота, рвота, сердцебиение, судороги).

Совместное применение с пробенецидом повышает AUC и максимальные плазменные концентрации фамотидина вследствие механизма подавления почечной активной тубулярной секреции. Следует избегать совместного применения пробенецида и фамотидина.

Передозировка

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение: индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах — внутривенно диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Упаковка

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (№ 10×2).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, e-mail: , borimed.com, тел./факс +375 (177) 73 56 12, 73 11 56.

Фамотидин (Famotidine)

Кристаллическое соединение от белого до бледно-желтого цвета, легкорастворимое в ледяной (безводной) уксусной кислоте, слаборастворимое в метаноле, очень слаборастворимое в воде и практически нерастворимое в этаноле. Молекулярная масса 337,43 Да.

Фармакология

Механизм действия

Фамотидин является конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически важным фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин подавляет как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения в секреции пепсина пропорциональны ее объему.

Фармакодинамика

Фамотидин подавляет как базальную, так и ночную желудочную секрецию, а также секрецию, стимулированную пищей и пентагастрином. После перорального приема антисекреторный эффект наступает в течение 1 ч, максимальный эффект зависит от дозы и наступает в течение 1–3 ч. Продолжительность ингибирования секреции дозами 20 и 40 мг составляет от 10 до 12 ч.

Однократные вечерние пероральные дозы 20 и 40 мг подавляли базальную и ночную желудочную секрецию кислоты у всех пациентов, средняя ночная секреция желудочного сока подавлялась на 86 и 94% соответственно на период не менее 10 ч. Фамотидин в тех же дозах (20 и 40 мг), принятых утром, подавлял стимулированную пищей секрецию кислоты у всех пациентов. Средний уровень подавления секреции кислоты составлял соответственно 76 и 84% через 3–5 ч после приема и 25 и 30% соответственно — через 8–10 ч после приема. Однако у некоторых пациентов, получавших фамотидин в дозе 20 мг, антисекреторный эффект спадал в течение 6–8 ч. Кумулятивного эффекта при многократном приеме не наблюдалось. Вечерний прием фамотидина в дозе 20 и 40 мг повышал ночной внутрижелудочный pH до средних значений 5 и 6,4 соответственно. Прием фамотидина в дозе 20 и 40 мг утром после приема пищи повышал базальный дневной внутрижелудочный pH примерно до 5 через 3 и 8 ч после приема.

Прием фамотидина утром натощак или после приема пищи практически не влиял на уровень гастрина в сыворотке крови. Прием фамотидина не влиял на опорожнение желудка и экзокринную функцию поджелудочной железы.

В исследованиях клинической фармакологии фамотидина не отмечалось системных эффектов на ЦНС , ССС , дыхательную или эндокринную системы. Антиандрогенных эффектов также не отмечалось. Уровень гормонов в сыворотке крови, включая пролактин, кортизол, тироксин (T₄) и тестостерон, не изменялся после перорального применения фамотидина.

Фармакодинамика фамотидина на основе определения pH желудочного сока оценивалась у 5 пациентов от 2 до 13 лет с использованием сигмоидной модели E_max. Полученные данные свидетельствуют о том, что взаимосвязь между концентрацией фамотидина в сыворотке крови и подавлением кислотности желудочного сока аналогична наблюдаемой у взрослых (см. таблица 1).

Концентрации фамотидина в сыворотке крови, связанные со снижением кислотности желудочного сока у детей и взрослых, получавших фамотидин

1 Использование сигмоидной кривой определения E_max концентраций фамотидина в сыворотке крови, при которых наблюдается снижение кислотности желудочного сока на 50% от максимальной, представлены в виде средних значений ± стандартное отклонение.

В исследовании влияния фамотидина на рН желудочного сока и продолжительность подавления кислотности у детей с участием 4 пациентов от 11 до 15 лет, принимавших перорально фамотидин в дозе 0,5 мг/кг, рН желудочного сока оставался выше 5 в течение (13,5±1,8) ч.

Фармакокинетика

Фамотидин всасывается не полностью. Биодоступность пероральных доз составляет 40–45%. Биодоступность может немного повышаться при приеме пищи или немного снижаться под действием антацидов, однако данные эффекты не имеют клинического значения.

T_max фамотидина в плазме крови составляет 1–3 ч. Концентрация в плазме крови после многократного приема аналогична таковой после однократного приема.

Распределение

От 15 до 20% фамотидина связывается с белками плазмы крови.

Фамотидин подвергается минимальному метаболизму первого прохождения. От 25 до 30% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного соединения. Единственным метаболитом, идентифицированным у человека, является S-оксид.

T_1/2 фамотидина составляет 2,5–3,5 ч. Фамотидин элиминирует почечным (65–70%) и метаболическим (30–35%) путями. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую канальцевую секрецию.

Особые группы пациентов

Дети. Исследования биодоступности с участием 8 пациентов от 11 до 15 лет показали, что средняя биодоступность при пероральном приеме составляла 0,5 по сравнению со значениями для взрослых 0,42–0,49. У детей от 11 до 15 лет AUC составляла (580±60) нг·ч/мл при пероральном приеме фамотидина в дозе 0,5 мг/кг, по сравнению с (482±181) нг·ч/мл у взрослых, получавших 40 мг фамотидина перорально.

Исследования лекарственного взаимодействия

Органических анионов транспортер 1 и 3 (OAT1 и OAT3). Исследования in vitro показали, что фамотидин является субстратом OAT1 и OAT3. После одновременного приема пробенецида (1500 мг), ингибитора OAT1 и OAT3, и 20 мг фамотидина у 8 здоровых добровольцев AUC_0–10 фамотидина в сыворотке крови увеличилась с 424 до 768 нг·ч/мл, а C_max — с 73 до 113 нг/мл. Почечный клиренс, скорость выведения с мочой и количество фамотидина, выводимого в неизмененном виде с мочой, были снижены. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Транспортер множества лекарственных средств и токсинов (MATE1). Исследование in vitro показало, что фамотидин является ингибитором MATE1. Однако клинически значимого взаимодействия с метформином, субстратом MATE1, не наблюдалось.

CYP1A2. Фамотидин является слабым ингибитором CYP1A2.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенный потенциал фамотидина оценивали в 106-недельном исследовании при пероральном введении на крысах и 92-недельном исследовании при пероральном введении на мышах. В 106-недельном исследовании на крысах и 92-недельном исследовании на мышах при пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (приблизительно в 243 и 122 раза выше рекомендуемой дозы для человека (80 мг/сут) при лечении эрозивного эзофагита в пересчете на площадь поверхности тела) не выявлено доказательств канцерогенного потенциала фамотидина.

Фамотидин показал отрицательный результат в тесте на мутагенную активность (тест Эймса) с использованием Salmonella typhimurium и Escherichia coli с активацией ферментов печени крысы или без нее в концентрациях до 10000 мкг/чашку (Петри). Доказательств мутагенного потенциала фамотидина в исследованиях in vivo на мышах в микроядерном тесте на клетках мышиной лимфомы и тесте на хромосомные аберрации не обнаружено.

В исследованиях на крысах, получавших перорально до 2000 мг/кг/сут (приблизительно в 243 раза выше рекомендуемой дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на площадь поверхности тела), фамотидин не оказывал влияния на фертильность и репродуктивную функцию.

Клинические исследования

Активная язва двенадцатиперстной кишки

В многоцентровом двойном слепом исследовании, проведенном в США среди взрослых амбулаторных пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой двенадцатиперстной кишки, фамотидин сравнивался с плацебо при пероральном приеме. Как показано в таблице 2, 70% пациентов, получавших фамотидин в дозе 40 мг на ночь, излечились к 4-й нед. У большинства пациентов полное заживление язв двенадцатиперстной кишки происходило в течение 4 нед.

Пациенты, не излечившиеся к 4-й нед, продолжали участие в исследовании. К 8-й нед заживление язв двенадцатиперстной кишки произошло у 83% пациентов, получавших фамотидин, по сравнению с 45% пациентов, получавших плацебо. Частота заживления язв двенадцатиперстной кишки при приеме фамотидина была выше, чем при приеме плацебо в каждый контрольный момент времени, исходя из доли эндоскопически подтвержденных заживлений язв двенадцатиперстной кишки. В исследовании не оценивали безопасность приема фамотидина при неосложненной активной язве двенадцатиперстной кишки в течение более 8 нед.

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением язв двенадцатиперстной кишки 1

В этом исследовании период времени до купирования дневной и ночной боли был короче у пациентов, получавших фамотидин, по сравнению с таковым у пациентов, получавших плацебо. Пациенты, получавшие фамотидин, также принимали меньше антацидов, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Активная язва желудка

Как в исследованиях, проводившихся в США, так и в международных многоцентровых двойных слепых исследованиях у пациентов с эндоскопически подтвержденной активной язвой желудка перорально принимаемый фамотидин в дозе 40 мг на ночь, сравнивали с плацебо. В ходе исследований разрешалось принимать антациды, но их применение не показало существенных отличий в группах приема фамотидина и плацебо.

Как показано в таблице 3, частота заживления язв желудка, подтвержденная эндоскопией (пациенты с незажившими язвами желудка считались выбывшими), при применении фамотидина была выше, чем при приеме плацебо на 6-й и 8-й нед в исследовании, проводимом в США, и на 4-й, 6-й и 8-й нед в международном исследовании. В данных исследованиях большинство пациентов, получавших фамотидин, излечились в течение 6 нед. Исследования не оценивали безопасность приема фамотидина при неосложненной активной язве желудка в течение более 8 нед.

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением язв желудка

1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.

2 p≤0,05 по сравнению с плацебо.

Период времени до полного купирования дневной и ночной боли был статистически значимо короче у пациентов, получавших фамотидин в форме таблеток, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, однако ни одно исследование не продемонстрировало статистически значимой разницы в доле пациентов, у которых интенсивность боли снижалась к концу исследования (к 8-й нед).

Симптоматическая ГЭРБ

В исследовании, проведенном в США, с участием пациентов с симптомами ГЭРБ и без эндоскопического подтверждения наличия эрозии или язвы пищевода пероральный прием фамотидина сравнивали с плацебо. Как показано в таблице 4, у пациентов, получавших фамотидин в дозе 20 мг 2 раза в день, наблюдалось более значимое улучшение симптомов ГЭРБ , чем у пациентов, принимавших 40 мг фамотидина на ночь или плацебо.

Пациенты с улучшением симптомов ГЭРБ (n=376)

1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.

Эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ

Заживление эндоскопически подтвержденных эрозий и улучшение симптоматики изучали в проведенном в США и международном двойном слепом исследованиях. Заживление определялось как полное разрешение всех эрозий, видимых при эндоскопии. В исследовании, проведенном в США, при сравнении перорального приема фамотидина в дозе 40 мг 2 раза в день с плацебо и пероральным приемом фамотидина в дозе 20 мг 2 раза в день отмечался значительно больший процент заживления эрозивного эзофагита на 6-й и 12-й нед (таблица 5).

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением эрозивного эзофагита в исследовании, проведенном в США (n=318)

1 p≤0,01 по сравнению с плацебо.

2 p≤0,01 по сравнению с фамотидином в дозе 20 мг 2 раза в день.

3 p≤0,05 по сравнению с фамотидином в дозировке 20 мг 2 раза в день.

В исследовании, проведенном в США, у пациентов, получавших фамотидин, наблюдалось более быстрое избавление от дневной и ночной изжоги, и у большей доли пациентов — полное избавление от ночной изжоги по сравнению с группой плацебо. Эти различия оценивались как статистически значимые.

В международном исследовании при сравнении перорального приема фамотидина в дозе 40 мг 2 раза в день с пероральным приемом ранитидина в дозе 150 мг 2 раза в день отмечался статистически значимо больший процент заживления эрозивного эзофагита при приеме фамотидина на 12-й нед (таблица 6). Однако существенных различий в облегчении симптомов между группами лечения не наблюдалось.

Пациенты с эндоскопически подтвержденным заживлением эрозивного эзофагита в международном исследовании (n=440)

1 p≤0,05 по сравнению с ранитидином в дозе 150 мг 2 раза в день.

Патологические гиперсекреторные состояния

В исследованиях с участием пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, такими как синдром Золлингера-Эллисона с множественными эндокринными новообразованиями или без них, прием фамотидина значительно подавлял секрецию желудочного сока и контролировал сопутствующие симптомы. Пероральный прием фамотидина в дозе от 20 до 160 мг каждые 6 ч поддерживал базальную секрецию кислоты ниже 10 мЭкв/ч, начальные дозы титровали в соответствии с индивидуальными потребностями с последующей коррекцией дозы во время терапии у некоторых пациентов.

Снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Результаты двух рандомизированных двойных слепых многоцентровых исследований, проведенных с участием пациентов с эндоскопически подтвержденным полным заживлением язвы двенадцатиперстной кишки, продемонстрировали снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших перорально фамотидин в дозе 20 мг на ночь, по сравнению с плацебо.

В исследовании, проведенном в США, рецидив язвы двенадцатиперстной кишки в течение 12 мес наблюдался в 2,4 раза чаще у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших фамотидин. У 89 пациентов, получавших фамотидин, совокупная наблюдаемая частота рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки составила 23% по сравнению с 57% у 89 пациентов, получавших плацебо (p<0,01).

В международном исследовании совокупная наблюдаемая частота рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки в течение 12 мес у 307 пациентов, получавших фамотидин, составила 36% по сравнению с 76% у 325 пациентов, получавших плацебо (p<0,01).

Продолжительность контролируемых исследований не превышала 1 года.

Показания к применению

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг: активная язва двенадцатиперстной кишки; активная язва желудка; симптоматическая неэрозивная ГЭРБ; эрозивный эзофагит, вызванный ГЭРБ , диагностированный при биопсии.

Взрослые: патологические гиперсекреторные состояния (например, синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные новообразования); снижение риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Фамотидин

Фото препарата

• Латинское название: Famotidine
• Код АТХ: A02BA03
• Действующее вещество: Фамотидин (Famotidine)
• Производитель: Хемофарм (Сербия), Хемофарм ООО, Озон ООО, Биоком ЗАО, Фармасинтез ОАО, Оболенское, МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Гедеон Рихтер (Венгрия), Тонира Фарма (Индия), Кимика Синтетика А.О. (Испания)

Состав

Таблетки содержат активный компонент фамотидин в количестве 20 или 40 мг.

Дополнительными элементами являются: крахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, тальк, а также диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа, макрогол 600.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₂-рецепторов. Оказывает противоязвенное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент подавляет продукцию базальной соляной кислоты в желудке, а также стимулированную ацетилхолином, гистамином и гастрином НСl. Снижает активность пепсина, увеличивает рН желудочного сока, снижает выработку НСl.

Благодаря повышению уровня гликопротеинов, увеличению образования желудочной слизи, стимуляции синтеза простагландинов, секреции гидрокарбоната достигается протекторное и ранозаживляющее действие препарата.

Лекарственное средство способствует прекращению желудочных кровотечений, способствует заживлению повреждений на слизистой желудка, рубцует стрессовые язвы.

Препарат оказывает слабое воздействие на оксидазную систему фермента цитохрома Р450 в печеночной системе (подавляющее влияние).

Свое действие лекарство начинает через час, длится 12-24 часа. При внутривенном введении растворов с действующим веществом фамотидин эффект регистрируется через полчаса. Однократный прием ведет к подавлению секреции на 10-12 часов.

Показания к применению Фамотидина

От чего таблетки?

Медикамент назначают при гиперацидности желудочного сока, язвенном поражении пищеварительной системы, стрессовых язвах, симптоматических язвах, синдроме Золлингера-Эллисона, НПВС-гастропатии, эрозивном варианте рефлюкс-эзофагита, изжоге, для профилактики рецидивов кровотечений после оперативных вмешательствах на пищеварительную систему, полиэндокринном аденоматозе, при системном мастоцитозе.

Какие существуют еще показания к применению Фамотидина? Лекарство назначают для профилактики аспирации желудочного сока у пациентов, которым дают общую анестезию. Препарат эффективен при диспепсических расстройствах. Лекарственное средство назначают для профилактики аспирационного пневмонита.

Противопоказания

Фамотидин не назначают при грудном вскармливании, непереносимости компонентов, в период вынашивания беременности.

При циррозе печени с сопутствующей портосистемной энцефалопатией, при патологии почек, печеночной системы, в педиатрии назначают с осторожностью.

Побочные действия

Пищеварительный тракт: боли в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение уровня ферментов печени, острый панкреатит, смешанный гепатит, гепатоцеллюлярный гепатит, холестатический гепатит.

Органы чувств: звон в ушах, парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия.

Может развиться агранулоцитоз, аллергические реакции, тремор, падение кровяного давления, головокружения, асистолия, АВ-блокада, брадикардия, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия, галлюцинации.

Фамотидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Фамотидина в таблетках

При язвенных поражениях пищеварительной системы: по 0,02 грамма дважды в день либо по 0,04 грамма перед сном. В некоторых случаях количество препарата повышают до 80-160 мг. Длительность терапии 4-8 недель.

С целью профилактики рецидивов язвенных поражений назначают 1 раз в день по 0,02 грамма на ночь.

Начальная доза при синдроме Золлингера-Эллисона – 20-40 мг 4 раза в сутки, возможно повышение дозы до 24-48 мг.

Профилактика аспирации содержимого желудка: 0,04 грамма; перед хирургическим вмешательством принимают за 2 часа до операции. При рефлюкс-эзофагите: дважды в день по 0,02 грамма.

Препараты с раствором Фамотидина

Внутривенно вводят медленно 2 минуты: по 20 мг каждые 12 часов. Для профилактики аспирационного пневмонита: внутримышечно 0,02 грамма перед операцией, либо утром в день хирургического вмешательства.

Порошок для инъекций растворяют в хлориде натрия 0,9% 5-10 мл.

Передозировка

Проявляется тремором, коллапсом, двигательным возбуждением, падение артериального давления, рвотой.

Требуется гемодиализ, посимптомная терапия.

Взаимодействие

Фамотидин угнетает метаболизм Диазепама, аминофеназона, феназона, лидокаина, кофеина, трициклических антидепрессантов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, Аминофиллина, метронидазола, Метопролола, буформина, глипизида, теофиллина, метопролола, клавулановой кислоты в печени.

При приеме препаратов, угнетающих костный мозг повышает риск развития нейтропении. Фамотидин снижает всасывание Кетоконазола, Итраконазола.

Сукральфат и антациды замедляют скорость абсорбции. Фамотидин совместим с раствором хлорида натрия, декстрозы. Лекарственное средство увеличивает всасывание клавулоновой кислоты, Амоксициллина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Прием Фамотидина может маскировать симптомы, указывающие на карциному в желудке. Рекомендуется перед назначением препарата исключить злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Лекарственное средство необходимо отменять постепенно для предупреждения синдрома «рикошета». При стрессе, длительной терапии возможно развитие бактериальной инфекции в желудке, не исключено дальнейшее распространение микробов.

Фамотидин необходимо принимать через два часа после применения Кетоконазола, Итраконазола для профилактики их гипервсасывания.

При проведении кожных реакций на гистамин важно учитывать, что блокатор гистаминовых рецепторов может подавить реакцию и привести к ложноотрицательному результату.

Лечение подразумевает исключение из рациона продуктов, раздражающих слизистую желудка.

Аналоги Фамотидина

Аналогами являются лекарства: Гастромакс, Гастротид, Квамател, Ульфамид, Фамодингексал, Фамозол, Фамосан.

Отзывы о Фамотидине

Недорогое и эффективное лекарство, используемое при проблемах с ЖКТ. Помогает при язвах, гастритах.

В отрицательных отзывах о Фамотидине встречаются жалобы на побочные действия и противопоказания.

Цена Фамотидина, где купить

Цена Фамотидина в таблетках по 20 мг находится в пределах от 30 до 50 рублей за пачку в 20 штук.

Фамотидин (20 мг) (Famotidine)

состав оболочки: спирт поливиниловый, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), окрашивающий пигмент желтого цвета, для дозировки 20 мг (содержит титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172) и алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104)) или окрашивающий пигмент розового цвета для дозировки 40 мг (содержит титана диоксид (E 171), алюминиевый лак на основе кармуазина (Е 122), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировки 20 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ А02ВА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция неполная; биодоступность 40-45%, увеличивается при приеме с пищей и снижается на фоне антацидов. Связывание с белками плазмы – 15 – 20 %. Тmax – 1 – 3 ч. Проникает в спинномозговую жидкость, через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Т½ – 2,5-3,5 ч; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК – ниже 10 мл/мин) возрастает до 20 ч (требуется коррекция дозы). 30-35% препарата метаболизируется в печени с образованием S-оксида. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25-30% принятой внутрь дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Блокатор H2-гистаминорецепторов III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением pH снижается и активность пепсина.

Повышает резистентность слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи, секреции гидрокарбоната, синтеза гликопротеинов и простагландинов, способствует заживлению ее повреждений (в т.ч. рубцеванию стрессовых язв). Практически не влияет на активность цитохрома P450 в печени.

После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается от 12 до 24 ч. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 ч.

Показания к применению

– лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;

– лечение и профилактика симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (НПВП-гастропатия, стрессовые, послеоперационные язвы);

– функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;

– предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Способ применения и дозы

Внутрь, при обострениях язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80-160 мг. Продолжительность лечения – 4-8 нед.

Профилактика обострений язвенной болезни – по 20 мг 1 раз в сутки на ночь.

При синдроме Золлингера-Эллисона – в начальной дозе по 20-40 мг 4 раза в сутки; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 240-480 мг (при тяжелой форме – до 160 мг каждые 6 ч). Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

При рефлюкс-эзофагите начальная доза – 20 мг 2 раза/сут до 6 нед (при необходимости – 20-40 мг 2 раза в сутки до 12 нед).

Для предупреждения аспирации желудочного содержимого – 40 мг накануне операции или утром в день операции.

Больным с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин – 20 мг перед сном.

Побочные действия

– отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор

– головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения

– возможны мышечные боли, боли в суставах

– кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка, аллопеция, обыкновенные угри, сухость кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактическая реакция, другие проявления гиперсенсибилизации

– аритмия, атриовентрикулярный блок

– повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня мочевины

– развитие холестатической желтухи

– при длительном приеме – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к фамотидину и другим компонентам препарата

– беременность и период лактации

– наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома P450, поэтому не влияет на энзиматическую биотранформацию теофилина, кумарина, пропранолола, диазепама, аминопирина и т.п. в печени.

Парасимпатолитики усиливают воздействие обоих групп препаратов на подавление продукции соляной кислоты в желудке.

Уменьшает всасывание одновременное применение фамотидина с кетоконазолом, итраконазолом, препаратами, содержащими железо. В связи с этим данные препараты можно применять не менее чем за 2 ч до приема фамотидина.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Особые указания

Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, но терапию Фамотидином следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования. Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Отмену фамотидина проводят постепенно из-за риска развития синдрома “рикошета”.

При длительном лечении у ослабленных больных возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола (риск значительного уменьшения их всасывания).

Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут нарушать пентагастриновый и гистаминовый тесты кислотообразующей функции желудка (прием прекратить за 24 ч).

Фамотидин может подавлять кожную реакцию на гистамин, вызывая ложноотрицательные результаты кожных проб. При выполнении кожных проб прием фамотидина рекомендуется прекратить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Курение снижает эффективность фамотидина в отношении ночной секреции соляной кислоты.

Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы вследствие повышения клиренса фамотидина.

В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее; не удваивать дозу, если наступило время следующего приема.

При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение: Индукция рвоты или/и промывание желудка. Симптоматическая и поддерживающая терапия: при судорогах – в/в диазепам; брадикардии – атропин; желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

ФАМОТИДИН 0,02 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ /ХЕМОФАРМ/

− Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов; − гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; − другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона); − предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового с сероватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол-4000, триацетин, краситель железа оксид желтый [Е172], краситель железа оксид красный [Е172], краситель железа оксид черный [Е172]

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет 10-12 часов. Однократный вечерний прием препарата внутрь в дозе 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию соляной кислоты. Ночная желудочная секреция ингибируется на 86-94% на протяжении не менее 10 часов. Применение препарата в той же дозе утром подавляет секрецию кислоты, стимулированную приемом пищи; степень ингибирования составляет 76-84% на протяжении 3-5 часов и 25-30% в течение 8-10 часов после применения.

Фамотидин не оказывает влияния на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Антиандрогенного действия в клинических фармакологических исследованиях не отмечено. Концентрация гормонов в сыворотке крови после применения фамотидина не изменялась.

Фармакокинетика

Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при пероральном применении составляет 40-45%. Биодоступность не зависит от приема пищи, но несколько снижается при применении антацидов; данный эффект не имеет клинического значения.

После приема внутрь максимальная концентрация фамотидина в плазме крови достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает.

Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15-20%. Период полувыведения из плазмы крови: 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фамотидин метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 25-30% препарата при приеме внутрь и 65-70% препарата при внутривенном введении обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество может выводиться в форме сульфоксида.

У пожилых пациентов клинически значимых изменений биодоступности фамотидина, связанных с возрастом, не отмечено. Пресистемный метаболизм фамотидина оказывает только незначительное влияние на биодоступность.

Показания

− Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка без малигнизации в фазе обострения, профилактика рецидивов;

− другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе. Беременность.

В доклинических исследованиях фамотидин проникал через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует назначать при беременности только при наличии явных клинических показаний. До принятия решения о применении фамотидина во время беременности врач должен оценить потенциальную пользу приема препарата относительно возможных рисков.

Фамотидин проникает в грудное молоко. Действие фамотидина на грудных детей неизвестно, он может влиять на секреторную функцию желудка ребенка, поэтому кормящим матерям следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 40 мг 1 раз в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Продолжительность лечения составляет 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв. У большинства пациентов заживление отмечается в течение 4 недель. У пациентов, у которых не отмечается полного выздоровления через 4 недели, рекомендовано продолжить лечение в течение дополнительных 4 недель.

Рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Лечение следует продолжать в течение 4-8 недель. Длительность лечения может быть меньше, если при эндоскопическом исследовании выявляется раннее заживление язв.

Препарат принимают по 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 6-12 недель. Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эзофагитом, рекомендуемая доза фамотидина составляет 20-40 мг в сутки в течение 12 недель.

У пациентов, ранее не получавших препараты для снижения желудочной секреции, начальная доза, как правило, составляет 20 мг каждые 6 часов. Далее дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Пациенты, которые применяют другие блокаторы H2-рецепторов, могут сразу переходить на применение фамотидина в дозе, превышающей рекомендуемую начальную дозу 20 мг каждые 6 часов.

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина <30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемами до 36-48 часов.

Побочные действия

Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Нарушения психики: очень редко – обратимые нарушения психики (включая депрессию, тревожные расстройства, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания и галлюцинации; бессонница, снижение либидо).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – нарушение вкуса; очень редко – судороги и большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), парестезия, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: очень редко – аритмия, атриовентрикулярная блокада (при внутривенном применении антагонистов H2-рецепторов).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм, интерстициальная пневмония (иногда с летальным исходом).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, диарея; нечасто – сухость во рту, тошнота и/или рвота, дискомфорт в животе или вздутие живота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница; очень редко – акне, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (иногда с летальным исходом), сухость кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – артралгия, мышечные спазмы.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия*; очень редко – импотенция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – утомляемость; очень редко – чувство стеснения в груди, небольшое повышение температуры тела.

*Отмечены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях их частота не превышала таковую в группе плацебо. Эффект исчезает при прекращении лечения.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Нежелательные реакции при передозировке сходны с теми, которые наблюдаются в обычной клинической практике.

Лекарственное взаимодействие

При применении фамотидина одновременно с лекарственными препаратами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких препаратов.

Все препараты, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут влиять на биодоступность и скорость всасывания определенных препаратов, что приводит к снижению всасывания атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за увеличения pH желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола и итраконазола. Поэтому кетоконазол следует применять не позднее чем за 2 часа до приема препарата Фамотидин.

Всасывание фамотидина может быть снижено при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1-2 часа после приема препарата Фамотидин.

Прием пробенецида может снизить скорость выведения фамотидина, поэтому следует избегать его одновременного применения с препаратом Фамотидин.

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие амидопирина, антипирина, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина. В тесте с индоцианиновым зеленым, применяемым в качестве показателя печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью, значимых эффектов выявлено не было.

В исследованиях с участием пациентов, состояние которых адекватно контролируется фенпрокумоном, было показано отсутствие фармакокинетических взаимодействий с фамотидином и его влияния на фармакокинетику и антикоагулянтную активность фенпрокумона.

По данным исследований фамотидин не влияет на степень всасывания алкоголя в кровь при его употреблении внутрь.

Особые условия

При появлении затруднений при глотании или сохранении дискомфорта в животе пациенту следует обратиться к врачу.

Перед началом лечения язвы желудка фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Симптоматический ответ язвы желудка на терапию не исключает наличие злокачественного новообразования.

Так как фамотидин выводится преимущественно почками, при почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты или изменения типа побочных эффектов у пожилых пациентов, связанных с применением фамотидина. Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.

В случае длительного применения препарата в высокой дозе рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При хронической язвенной болезни не следует резко прекращать применение препарата после снижения выраженности симптомов.

Препарат Фамотидин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный препарат.

В период лечения фамотидином следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фамотидин, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Инструкция на Фамотидин 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Фамотидин – 0,0200 г или 0,0400 г;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171, для дозировки 40 мг краситель железа оксид желтый Е 172.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета (для дозировки 20 мг) или желтого цвета (для дозировки 40 мг), круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе цвет ядра таблетки белый или белый с желтым оттенком.

Фармакодинамика

Н₂-гистаминовых рецепторов блокатор III поколения. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Уменьшает активность пепсина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению связанных с воздействием соляной кислоты ее повреждений (в том числе прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв) путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеидов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней простагландинов и скорости регенерации. Существенно не изменяет концентрацию гастрина в плазме. Слабо ингибирует оксидазную систему цитохрома Р₄₅₀ в печени. После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течение 3 часов. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3,5 часов. Биодоступность – 40-45%, увеличивается при приеме с пищей и снижается на фоне приема антацидов. Связь с белками плазмы – 15-20%. Около 30-35% фамотидина метаболизируется в печени (с образованием S-оксида). Элиминация, в основном, происходит через почки: 27-40% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения – 2,5-4 часа, у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин увеличивается до 10-12 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) он возрастает до 20 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фамотидин: Показания

• Язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в фазе обострения, профилактика рецидивов.
• Лечение и профилактика симптоматических язв желудка и 12-перстной кишки (связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовых, послеоперационных язв).
• Эрозивный гастродуоденит.
• Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка.
• Рефлюкс-эзофагит.
• Синдром Золлингера-Эллисона.
• Профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
• Предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).

Способ применения и дозы

Внутрь. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, симптоматических язвах, эрозивном гастродуодените обычно назначают по 20 мг 2 раза в сутки или по 40 мг 1 раз в сутки на ночь. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. Курс лечения – 48 недель. При диспепсии, связанной с повышенной секреторной функцией желудка, назначают по 20 мг 1-2 раза в сутки.

С целью профилактики рецидивов язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз в сутки перед сном.

При рефлюкс-эзофагите – 20-40 мг два раза в сутки в течение 6-12 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов и может быть увеличена до 160 мг каждые 6 часов.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии назначают по 40 мг вечером и/или утром перед операцией. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При почечной недостаточности, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин или содержание креатинина в сыворотке крови более 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата необходимо уменьшить до 20 мг.

Фамотидин: Противопоказания

Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью.

Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, нарушение функции печени, почечная недостаточность.

Фамотидин: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Аллергические реакции: сухость кожи, крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; в единичных случаях – агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга.

Со стороны репродуктивной системы: при длительном приеме больших доз – гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечеткости зрительного восприятия, звон в ушах.

Прочие: редко – лихорадка, артралгия, миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Взаимодействие

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание кетоконазола и итраконазола.

При одновременном применении с антацидными средствами, сукральфатом происходит снижение интенсивности абсорбции фамотидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 часов.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, кофеина, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Фамотидин, как и все Н₂-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром «рикошета»). При длительном лечении у ослабленных больных, в условиях стресса, возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Н₂-гистаминорецепторов блокаторы могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, применять Н₂-гистаминорецепторов блокаторы не рекомендуется.

Н₂-гистаминорецепторов блокаторы могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа применение Н₂-гистаминорецепторов блокаторов рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.