Симвастатин – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, 20 мг

Симвастатин

1 таблетка содержит активное вещество: в пересчете на симвастатин – 10, 20 или 40 мг .

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. В организме симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием соответствующей формы бета-гидроксикислоты симвастатина – основного метаболита, оказывающего ингибирующее воздействие на З-гидрокси-З- метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) – редуктазу, фермент, катализирующий начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. В результате применения симвастатина снижается содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Несмотря на это, прием симвастатина в терапевтических дозах не приводит к полному ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет сохранить выработку биологически необходимого количества мевалоната. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ- КоА быстро метаболизируется до ацетил-Ко-А, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих пациентов. Симвастатин существенно уменьшает содержание полипопротеина В, умеренно повышает концентрации холестерина ЛПВП и снижает плазменные концентрации триглицеридов (ТГ). В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего холестерина (ОХ) к холестерину ЛПВП (ОХ/ЛПВП) и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВН (ЛПНП/ЛПВП). Заметный терапевтический эффект отмечается в течение 2-х недель приема препарата, максимальный терапевтический эффект через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении терапии. При прекращении приема симвастатина концентрация холестерина возвращается к исходной концентрации, наблюдавшейся до начала лечения.

Показания к применению

Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с высоким риском ИБС: • Ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика): препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза. • Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). • Уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации. • Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии. Гиперхолестеринемия и гиперлипидемия: • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; • снижение повышенной концентрации общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), триглицеридов (ТГ), аполипопротеина В (апо В). • повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). • снижение соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП. • гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона). • дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В. • первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона). • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой. Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией: Применение Симвастатина одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10—17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к симвастатину или другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе; • заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови неясной этиологии; • возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (см. раздел «Показания к применению»). • беременность, период грудного вскармливания; • одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол, ингибиторами ВИЧ- протеазы, боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон и препаратами, содержащими кобицистат); • одновременное применение с гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Гиперхолестеринемия Рекомендуемая доза Симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки. Сердечно-сосудистая профилактика При лечении пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее – пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), стандартная начальная доза Симвастатина составляет 40 мг в сутки однократно вечером. Терапия медикаментозная должна быть начата одновременно с диетой и лечебной физкультурой. Пациенты с гиперлипидемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска. Обычно начальная доза составляет 20 мг в сутки, которая назначается однократно вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение концентрации ХС-ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг однократно в сутки вечером. Пациентам, с легкой или умеренной гиперхолестеринемией, можно назначать Симвастатин в начальной дозе 10 мг. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеописанной схемой. Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск. У таких пациентов препарат Симвастатин применяют как дополнение к другому гиполипидемическому лечению (например, ЛПНП плазмаферез) или без подобного лечения, если оно недоступно. При нарушении функции почек Поскольку симвастатин выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозировки у пациентов с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки необходимы, следует назначать их с осторожностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7, 10, 14, 20, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Симвастатин

Симвастатин

Фото препарата

  • Латинское название: Simvastatin
  • Код АТХ: C10AA01
  • Действующее вещество: Симвастатин (Simvastatin)
  • Производитель: ZENTIVA (Чешская Республика); Российские производители: Вертекс, Северная звезда, ЗиО-Здоровье, ФармСтандарт ЛекСредства, Алси Фарма, Атолл

Состав

Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска

Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

Показания к применению Симвастатина

От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

  • первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
  • снижение риска после реваскуляризации;
  • предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

Противопоказания

  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • индивидуальнаягиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

  • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • артериальная гипотензия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • выраженная патология эндокринной системы;
  • метаболические изменения; ;
  • травматические и хирургические вмешательства.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

Нервная система:

  • расплывчатость зрения; ;
  • астенический синдром;
  • парестезии; ;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • мышечные судороги; ;
  • периферическая невропатия.

Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

  • приливы;
  • васкулит;
  • ангионевротический отёк; ;
  • ревматическая полимиалгия;
  • эозинофилия;
  • волчаночнопдобный синдром;
  • фотосенсибилизация; ;
  • лихорадка;
  • повышение СОЭ;
  • гиперемия кожных покровов;
  • артрит, одышка.

Костно-мышечная система:

  • мышечные судороги;
  • миопатия;
  • выраженная слабость;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия.

Дерматологические реакции:

Иные реакции:

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

Передозировка

Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

  • Нефазодон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • большие дозы никотиновой кислоты;
  • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
  • фибраты;
  • иммунодепрессанты;
  • Телитромицин;
  • Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Условия продажи

Приобрести можно без рецептурного бланка.

Условия хранения

Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.

Симвастатин 20 – Фармстандарт – инструкция по применению

Ядро: аскорбиновая кислота, сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, бутилата гидрокситалуен (бутилгидрокситолуол), лимонная кислота, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Читайте также:  Печеночная недостаточность: симптомы, лечение, стадии, причины, прогноз

Оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), тальк, титана диоксид, краситель кислотный красный 2С для фармацевтических целей.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гиполипидемическое средство получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus является неактивным лактоном в организме подвергается с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3- гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) фермент катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина то применение Симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ) липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ ЛПВП.

Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика:

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 13 – 24 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.

Метаболизируется в печени имеет эффект “первого прохождения” через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета – гидроксикислоту обнаружены и другие активные а так же неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 19 часа.

Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания:

первичная гиперхолестеринемия (тип Па и НЬ) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия не корректируемых специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца :

для профилактики инфаркта миокарда для уменьшения риска смерти уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы) замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы) а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

заболевания печени в активной фазе стойкое повышение активности “печеночных” ферментов неясной этиологии;

Заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

С осторожностью назначают больным злоупотребляющим алкоголем пациентам после трансплантации органов которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек таких как артериальная гипотензия острые инфекционные заболевания тяжелого течения выраженные метаболические и эндокринные нарушения нарушения водно­электролитного баланса хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Беременность и лактация:

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалии у новорожденных матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста принимающие симвастатин должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила Симвастатин должен быть отменен а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении Симвастатина с материнским молоком отсутствуют.

При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и имеется угроза развития тяжелых реакций поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

До начала лечения препаратом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером запивая достаточным количеством воды.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки. У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром 20 мг днем 20 мг вечером).

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (194 ммоль/л) содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (36 ммоль/л) дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин даназол гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата) ниацин в липидснижающих дозах (> 1г/сутки) в комбинации с Симвастатином максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Для пациентов принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином суточная доза Симвастатина не должна превышать 20 мг.

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: возможны боли в животе запор метеоризм тошнота диарея панкреатит рвота гепатит повышение активности “печеночных” ферментов щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).

Нервная система и органы чувств: астенический синдром головная боль головокружение бессонница мышечные судороги парестезии периферическая нейропатия расплывчатость зрения нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек ревматическая полимиалгия васкулит тромбоцитопения увеличение СОЭ лихорадка артрит крапивница фотосенсибилизация гиперемия кожи приливы одышка волчаночноподобный синдром эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко кожная сыпь зуд алопеция дерматомиозит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия миалгия судороги мышц слабость; редко – рабдомиолиз.

Прочие: анемия сердцебиение острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза) снижение потенции.

Передозировка:

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата инфузией глюкозы с инсулином использованием калиевых ионнообменников или в тяжелых случаях с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Цитостатики противогрибковые средства (кетоконазол итраконазол) фибраты высокие дозы никотиновой кислоты иммунодепрессанты эритромицин кларитромицин телитромицин ингибиторы ВИЧ-протеазы нефазодон повышают риск развития миопатии.

Циклоспорин ши даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина. Другие гиполипидемические средства способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4 но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата) а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе > 1 г в сутки. Амиодарон и верапамш: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Дштиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов

получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр. фенпрокумон варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО) его дальнейший контроль следует проводить с интервалами рекомендуемыми для пациентов получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов не принимающих антикоагулянты.

Повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 час. после приема указанных лекарственных средств при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА- редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания:

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня “печеночных” ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печении (контролировать активность “печеночных” ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес. затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода) а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.

Симвастатин как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-A- редуктазы не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции артериальной гипотензии планируемой большой хирургической операции травм тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода включая синтез стероидов и клеточных мембран Симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность препарат должен быть отменен а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастатин с осторожностью назначают лицам которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений связанных с приемом Симвастатина поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастатин не показан в тех случаях когда имеется гипертриглицеридемия I IV и V типов.

Лечение Симвастатином может вызывать миопатию приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил фенофибрат) циклоспорин нефазадон макролиды (эритромицин кларитромицин) противогрибковые средства из группы “азолов” (кетоконазол интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты начинающие терапию Симвастатином а также пациенты которым необходимо увеличить дозу препарата должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях болезненности в мышцах вялости или мышечной слабости особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

О неблагоприятном влиянии Симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 20мг

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 123 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка:

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 123 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Фармстандарт-Лексредства” (ОАО “Фармстандарт-Лексредства”), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Читайте также:  Основные симптомы, диагностика и лечение остеохондроза крестцово-поясничного отдела позвоночника

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Симвастатин 20 – Фармстандарт – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Симвастатин 20 – Фармстандарт в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Симвастатин

Симвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг (102,8 мг+97,2 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25,7 мг+24,3 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Симвастатин относится к гиполипидемическим средствам, получаемым с использованием современных технологий методом ферментирования высших плесневых грибов рода Аспергилл. Являясь неактивным лактоном, вещество растворяется в воде с образованием кислых сред. Активное производное лекарства замедляет реакции ферментации с участием катализаторов, синтезирующих мевалонат из редуктазы. Образование мевалоната является начальной фазой образования холестериновых бляшек. В результате введение средства предотвращает депонирование токсичных стерольных продуктов. Редуктаза затем превращается в ацетил-кофермент коэнзим А, который принимает участие в различных реакциях синтезирования.

Фармизделие или его понижает уровень насыщенных жиров в кровяной среде, липопротеинов низкой и очень низкой концентрации, а также общего холестеринового компонента. И наоборот, повышает содержание липопротеинов высокой плотности. Мутагенное действие химпродукта не зафиксировано. Первые признаки влияния лекарства проявляются уже через 14 суток после начала его использования, а наибольший результат отмечают через 2 месяца. Пока препарат применяется, уровень холестерина держится на низком уровне. В случае прекращения введения медикамента значение липопротеинов восстанавливается.

Состав и форма выпуска

Активный ингредиент лекарства созвучен с его названием. Изготавливается фармпродукт в таблетированной форме в следующих дозировках: 10, 20, 40 и 80 мг. Фасуется он в блистеры по 10, 15 и 30 единиц и содержится в полимерных емкостях.

Показания к применению

Медикамент назначается при повышенном содержании холестерина в кровяной субстанции в случае отсутствия результата на фоне соблюдения низкокалорийной диеты и использования прочих немедикаментозных способов снижения массы тела, например, физических упражнениях, особенно у людей, склонных к появлению симптомов коронарного атеросклероза.

Симвастатин эффективен при развитии ИБС. Выписывают для понижения вероятности смертельного исхода при возникновении инфаркта миокарда, инсульта и прочих патологий микроциркуляции крови в сосудах головного мозга. Благодаря приему таблеток препарата уменьшается риск возникновения осложнений после мероприятий по реваскуляризации.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Побочные эффекты

Противопоказания

Применение при беременности

В период вынашивания плода медикамент негативно влияет на внутриутробное развитие ребенка. Имеются подтверждения о появлении различных аномалий у новорожденных, матери которых употребляли гиполипидемическое лекарство. Поэтому в случае обнаружения беременности женщина должна прекратить прием химматериала Симвастатин. Сведения о проникновении активного компонента в материнскую лактозу отсутствуют. Тем не менее, в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание и перевести новорожденного на искусственное питание.

Способ и особенности применения

Перед проведением курса лечения с введением таблеток медикамента больному рекомендуют перейти низкокалорийную диету, соблюдая её на всем протяжении терапии. Лекарство достаточно принимать перорально один раз, желательно в вечернее время суток. Запивают таблетки большим количеством воды. Продолжительность курса определяется профильным доктором. Дозировка устанавливается в зависимости от типа заболевания, индивидуального состояния больного и характера протекания терапии при гиперхолестеринемии. Диапазон принимаемой дозы может колебаться от 5 до 80 мг в день. Но при отсутствии результата при дозе в 40 мг необходимо переходить на иной вид гиполипидемического лечения. Это связано с тем, что при таком количестве активного компонента лекарства симвастатин, существует риск развития атрофии мышц. Коррекция дозировок должна осуществляться с интервалом не менее одного месяца. Так, начальная доза при повышенном содержании холестерина составляет 10 мг. При 20 мг большинство пациентов достигает положительного результата в терапии. Успех терапевтического воздействия у лиц с ишемическим заболеванием сердца достигается в дозировке 20 и 40 мг. В случае комбинированного введения медикамента, циклоспорина, гемфброзила и других материалов максимальная ежедневная норма не должна превышать 10 мг. И в дальнейшем коррекция дозы в сторону повышения не рекомендуется. Инструкция по применению указывает, что людям пожилого возраста или страдающим нарушениями почечного функционала в легкой или средней степени тяжести изменение дозировок не требуется. В случае тяжелой формы почечной дисфункции максимальная суточная норма не должна превышать 10 мг. При диагностированном гипотиреозе или других патологиях почек сначала проводится терапия основного заболевания, а затем гиперлипидемии. Во время пропуска приема препарата следует как можно быстрее принять очередную дозу. При коротком промежутке пропуска между принятой и следующей дозой удваивать её нельзя.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействие фармакодинамического типа наблюдается при сочетании медикамента с никотиновым кислотным соединением, замедлителями цитохромома, фенофибратом, амлодипином. Поэтому комбинированное лечение с их использованием запрещается. Введение колестипола и колестирамина понижает абсорбцию Симвастатина, поэтому его использование возможно не ранее, чем через 4 часа после приема указанных фармакологических форм. Кроме этого, может наблюдаться суммирование действия обоих типов препаратов. В результате комбинированного введения с дигоксином происходит повышение концентрации последнего в кровяной плазме.

Передозировка

Известен случай приема препарата Симвастатин в количестве 450 мг одномоментно. При этом каких-либо симптомов передозировки отмечено не было. При непреднамеренном употреблении овердозы симптоматическая терапия заключается в проведении мероприятий, снижающих степень абсорбции действующего компонента. Для этого необходимо промыть ЖКТ, дать больному активированный уголь и слабительные препараты, вести наблюдение за функциональностью почек и печени. При появлении симптомов миопатии больному следует назначить мочегонные средства и бикарбонат натрия.

Аналоги

Структурными аналогами фармпродукта являются: Овенкор, Зокор, Симгал и другие.

Симвастатин-ВЕРТЕКС таб. п/о плён. 20мг №30

Симвастатин-ВЕРТЕКС таб. п/о плён. 20мг №30

Инструкция по применению Симвастатин-ВЕРТЕКС таб. п/о плён. 20мг №30

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Гиполипидемическое средство из группы статинов.Показания:Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.Начальная доза составляет 5-20 мг.При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели.Принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Состав

1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: рамуцирумаб 10 мг;
Вспомогательные вещества: глицин – 9,98 мг, L-гистидин – 0,65 мг, L-гистидин моногидрохлорид – 1,22 мг, полисорбат 80 – 0,10 мг, натрия хлорид – 4,38 мг, вода для инъекций – q.s. до 1 мл.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Симвастатин получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.
Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Вызывает понижение концентрации в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Показания

Гиперлипидемия:
– первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности гипохолестериновой диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
– комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
ИБС:
– для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска общей смертности, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации, как с нормальными, так и с повышенными уровнями холестерина.

Способ применения и дозировка

Перед назначением препарата Симвастатин Зентива больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода терапии.
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая доза препарата Симвастатин Зентива для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг. Дозу 80 мг/сут рекомендуется назначать только в том случае, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь определенных целей терапии, а предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск. Изменение (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза препарата Симвастатин Зентива составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Дозу 80 мг/сут рекомендуется назначать только в том случае, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь определенных целей терапии, а предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск.
При лечении больных с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симвастатин Зентива составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени изменений дозы препарата не требуется.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) максимальная рекомендуемая доза препарата Симвастатин Зентива не должна превышать 10 мг/сут.
Для пациентов, принимающих фибраты (исключая гемфиброзил), дилтиазем, дронедарон, верапамил, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) одновременно с препаратом Симвастатин Зентива, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.
Для пациентов, принимающих амиодарон, ранолазин или амлодипин одновременно с симвастатином, максимальная суточная доза препарата Симвастатин Зентива не должна превышать 20 мг.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не рекомендуется.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но менее 1/10), нечасто (≥1/1000, но менее 1/100), редко (≥1/10 000, но менее 1/1000), очень редко ( менее 1/10 000), включая отдельные сообщения, неизвестной частоты (частоту установить невозможно).
Со стороны органов пищеварения: редко – запор, боль в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, желтуха.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, парестезия, бессонница, периферическая невропатия; очень редко – нарушение памяти, депрессия.
Со стороны органов дыхания: очень редко – интерстициальное заболевание легких. При появлении у пациентов симптомов поражения легких (одышка, непродуктивный кашель) на фоне общей симптоматики (повышенная утомляемость, уменьшение массы тела) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к специалисту.
Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: редко – кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – миопатия, миалгия, мышечные судороги, рабдомиолиз, тендопатии, возможно с разрывом сухожилий; с неизвестной частотой – развитие иммуноопосредованной некротизирующей миопатии.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко – ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.
Лабораторные показатели: редко – повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ, повышение активности КФК, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, эозинофилия.
Прочие: редко – ощущение сердцебиения, “приливы” крови к лицу, слабость, лихорадка, одышка, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, астенический синдром, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Нежелательные явления, которые были зарегистрированы при применении некоторых статинов: сексуальная дисфункция; депрессия; сахарный диабет, частота которого зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Противопоказания

  • – заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • – одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
  • – сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;
  • – беременность;
  • – период лактации (грудного вскармливания);
  • – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • – наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • – повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • – повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 3.6 г) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови. При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести пациенту диуретик и натрия бикарбонат (в/в инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Особые указания

До начала и во время лечения пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету.
В начале терапии препаратом Симвастатин Зентива возможно преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Перед началом терапии и далее следует регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени.
При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. Симвастатин Зентива, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, травм, тяжелых метаболических нарушений, перед большой хирургической операцией).
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении концентрации холестерина в крови следует сначала проводить терапию основного заболевания.
Симвастатин Зентива с осторожностью следует назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
Употребление грейпфрутового сока (более 1 л/сут) может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с применением препарата Симвастатин Зентива, поэтому следует избегать их одновременного приема.
Симвастатин Зентива не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение препаратом Симвастатин Зентива может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.
Среди предрасполагающих факторов для развития миопатии выделяют пожилой возраст (старше 65 лет), принадлежность к женскому полу, неконтролируемый гипотиреоз и нарушение функции почек. Риск возникновения этой патологии возрастает при применении с препаратом Симвастатин Зентива одного или нескольких из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, нелфинавир), блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, амлодипин), амиодарон, дронедарон, фузидовая кислота. Риск развития миопатии повышается также у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Всех пациентов, начинающих терапию препаратом Симвастатин Зентива, а также пациентов, которым необходимо увеличить дозу препарата, следует информировать о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерение активности КФК.
При лечении препаратом Симвастатин Зентива возможно повышение активности сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит повышение активности КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Данные современных исследований не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза.
Препарат эффективен как в качестве монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения противодиабетической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При применении препарата Симвастатин Зентива не сообщалось о неблагоприятном влиянии на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Средства контрацептивы для женщин: негормональные, после родов для кормящих мам, после 40 лет. виды и

Взаимодействие с другими препаратами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол), фибраты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон при совместном назначении с симвастатином повышают риск развития миопатии.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии, такие как, гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут).
Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона, дронедарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Риск развития миопатии увеличивается при совместном применении фузидовой кислоты и статинов. В период проведения сопутствующей терапии препаратами фузидовой кислоты и симвастатина пациент должен находиться под наблюдением врача.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении колхицина и симвастатина.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумона, варфарина) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также регулярной проверки в начальный период терапии.
Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.
При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако употребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах на фоне терапии симвастатином.

Симвастатин: описание, инструкция, цена

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом. Начало действия – через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Абсорбция – высокая (в экспериментах на животных – 85%), биодоступность – менее 5%. После перорального приема TCmax – 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связь с белками плазмы – 95%. Поступает в организм в неактивной форме. Гидролизируется в такнях в свою активную форму – бета-гидроксикислоту и др. неактивные метаболиты. Метаболизируется в печени, имеет эффект ‘первого прохождения’ через печень. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) – при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии). Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы). Заболевания ССС (в т.ч. асимптоматическая ИБС) – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.C осторожностью. Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе; состояния с высоким риском вторичной почечной недостаточности и рабдомиолиза – тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции, миопатия, неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травма, состояния после трансплантации органов на фоне иммунодепрессивной терпии; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза – 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза – 80 мг. При ИБС начальная доза – 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз и ЩФ, КФК; редко – острый панкреатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко – рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, ‘приливы’ крови к лицу, одышка. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.Передозировка. Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активированного угля, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность ‘печеночных’ трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность ‘печеночных’ трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить. Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме). Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение). Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект). Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC симвастатина и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).

Ссылка на основную публикацию