Урорек: инструкция по применению , способы применения, противопоказания

Урорек – инструкция по применению

крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ РС-10), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы; желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3 (для дозировки 4 мг),Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0 (для дозировки 8 мг).Содержимое капсул – аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа _1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа _1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа| _1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (C_max) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (t_max) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). C_max87±51 мг/мл, t_max – 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется,

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных
компонентов или их непереносимость
• Дети до 18 лет
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)

С осторожностью

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Беременность и лактация

Силодозин предназначен только для мужчин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Побочное действие

Нервная система

Частота неизвестна: синкопе

Сердечно-сосудистая система

Часто: ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система

Часто: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Репродуктивная система

Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция

Нечасто; снижение либидо, эректилъная дисфункция

Интраоперационный сидром

Частота неизвестна: Интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций

по поводу катаракты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Особые указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек ® приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата Урорек ® .

У пациентов, принимающих или принимавших альфарадреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа^ адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек ® ,

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек ® пациентом.

Форма выпуска

Капсулы по 4 мг и 8 мг. По 5 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 4, 6, 10, 18, 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Me использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.п.А, Италия

Виа Чивитали 1, Милан 20148, Италия
Владелец регистрационного удостоверения

Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк

Урорек – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Урорек в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Урорек

Фото препарата

Латинское название: Urorec
Код АТХ: G04CA04
Действующее вещество: Силодозин (Silodosin)
Производитель: Recordati Ireland Ltd (Ирландия)

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

возраст до 18 лет; и почечная недостаточность в тяжелой степени; к любому компоненту лекарства; , а так же грудное вскармливание;
осторожно средство назначается при средней степени почечной недостаточности.

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Урорек (Urorec ® ) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Урорек

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсулы – порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
силодозин	4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ PC-10), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172).

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсулы – порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
силодозин	8 мг

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид.

Фармакологическое действие

Высокоселективный конкурентный антагонист α 1А -адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада α 1А -адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α 1А -адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α 1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает C max примерно на 30%, увеличивая Т max примерно до 1 ч, и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: C max 87±51 нг/мл (sd), T max – 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC 433±286 нг×ч/мл.

V d силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T 1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение у детей. Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК≥50-≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК≥30-

УРОРЕК 0,008 N30 КАПС

Твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0. Содержимое капсулы: порошок от белого до светло-желтого цвета.

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный (PCS™ РС- 10), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500™), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А- адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфа1А -адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адрено- рецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmах) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой “концентрация-время” (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmах – 87±51 нг/мл (sd), t – 2, 5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC – 433±286 нг*ч/мл.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени: У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 – ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и тоже время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивать стаканом воды.

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50-

Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных, применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется

Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным).

Частота неизвестна: интраоперационный синдром “дряблой” радужки во время операций поповоду катаракты.

* – побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкоголь-дегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазоли ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmах и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин-ангиотензиновую систему, бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожност при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.

Особые условия

Как и при применении других альфа1 – адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование ДЛЯ исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром “дряблой” радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам У которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Урорек : инструкция по применению

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал пептизований кукурузный, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), для дозирования 4 мг железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

капсулы твердые, содержащие 4 мг силодозину,

капсулы твердые, содержащие 8 мг силодозину.

Фармакологическая группа

Антагонисты α-адренорецепторов. Силодозин.

Код АТХ G04С А04.

Фармакологические свойства

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α 1А -адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α 1А -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α 1 B -адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α 1А и α 1 B соотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проводимых в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным при тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение. Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно – никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.

Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.

Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг в сутки по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.

Фармакокинетические характеристики силодозину и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозину меняются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозину глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Абсорбция.

Силодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.

Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

В случае приема препарата с пищей значение С max снижается примерно на 30%, t max увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: С max – 87 ± 51 нг / мл (св), t max – 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC – 433 ± 286 нг / ч / мл.

Распределение.

Объем распределения силодозину составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозину глюкуронида составляет 91%.

Биологическое преобразования.

Метаболизм силодозину осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови – конъюгированный глюкуронид силодозину (KMD-3213G), активность которого подтверждена ш vitrо – характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцируя действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

Вывод.

После приема силодозину через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% – с калом. Общий клиренс силодозину составляет примерно 0,28 л / ч / кг. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики воздействия силодозину и его основных метаболитов не зависящие от возраста пациента. Общий клиренс силодозину сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

Влияние от применения силодозину ни оценивали у пациентов в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции печени.

Фармакокинетические характеристики силодозину одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев. Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, что указывает на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцит и печеночную энцефалопатию. Фармакокинетика силодозину у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения однократной дозы показало, что значение С max и AUC силодозину (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренным или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей С max в 2,2 раза и AUC – в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозину глюкуронида и KMD3293 также повысились.

Концентрация силодозину в плазме крови после 4 недель приема пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с возрастанием риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозину в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется.

Показания

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Инструкция по применению УРОРЕК (UROREC)

Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Препараты для лечения урологических заболеваний (G04) > Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (G04C) > Альфа-адреноблокаторы (G04CA) > Silodosin (G04CA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 4 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 9685/11/15/16 от 15.08.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3.

1 капс.
силодозин	4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (E421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ™ ), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS ™ PC-10), натрия лаурилсульфат (E487), магния стеарат (E470).

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 8 мг: 10, 20 или 30 шт.
Рег. №: 9685/11/15/16 от 15.08.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0.

1 капс.
силодозин	8 мг

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171).

Описание лекарственного препарата УРОРЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 10.04.2017 г.

Фармакологическое действие

Блокируя α 1А -адренорецепторы силодозин снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, улучшая отток мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство силодозина к α 1А -адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α 1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max 87±51 нг/мл, T max – 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC – 433±286 нг×ч/мл.

V d силодозина составляет 0.81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96.6%. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. T 1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.

Применение силодозина не оценивалось у пациентов в возрасте до 18 лет.

У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Показания к применению

лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза – 8 мг 1 раз/сут, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50-≤80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30-≤50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать препарат в начальной дозе по 4 мг/сут, затем при хорошей индивидуальной переносимости можно увеличить дозу до 8 мг/сут. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.

Препарат Урорек не применяют у детей .

Побочные действия

очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек лица, языка и гортани)*.

нечасто – снижение либидо.

часто – головокружение;
редко – потеря сознания*, обморок.

часто – ортостатическая гипотензия;
нечасто – тахикардия*, снижение АД*;
редко – ощущение сердцебиения*.

часто – заложенность носа.

часто – диарея;
нечасто – тошнота, сухость во рту, отклонения от нормы показателей функции печени*.

нечасто – сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.

очень часто – ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма);
нечасто – эректильная дисфункция.

частота неизвестна – интраоперационный синдром дряблой радужки во время операций по поводу катаракты.

* – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1.2% в группе, принимающей силодозин и 1% в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

Сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

почечная недостаточность тяжелой степени (КК
тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (недостаточно клинических данных).

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)

У пациентов, принимающих или принимавших альфа-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать, принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Не рекомендуется применять препарат для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА следует выполнять до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата. Перед началом лечения следует проинформировать пациента о возникновении данного эффекта, который временно влияет на мужскую фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

силодозин оценивался в дозе до 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия.

если со времени передозировки прошло не много времени возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, т.к. силодозин активно связывается с белками крови (96.6%).

Лекарственное взаимодействие

Силодозин активно метаболизируется, главным образом под действием CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом гликопротеина Р. Лекарственные средства, ингибирующие или стимулирующие данные ферменты и транспортеры, могут оказывать влияние на концентрации силодозина и его активного метаболита в плазме крови.

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3.7-кратное повышение C max силодозина в плазме и 3.1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4 (например, дилтиазема) наблюдалось приблизительно 30% увеличение AUC силодозина, но на значения С mах и Т 1/2 влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила в дозе 100 мг или тадалафила в дозе 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического АД, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитор ФДЭ5 и препарат Урорек, следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (препараты, воздействующие на РААС, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов следует контролировать для выявления развития возможных нежелательных реакций.

При одновременном приеме силодозина в дозе 8 мг 1 раз/сут не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.