Папаверин: показания, противопоказания, побочные действия и как принимать?

Папаверина гидрохлорид : инструкция по применению

Одна ампула (2 мл) содержит: действующего вещества – папаверина гидрохлорида – 40 мг, вспомогательные вещества: DL-метионин, динатрия эдетат, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.
Код АТХ – A03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов; цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.
Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.
Фармакокинетика
После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.
Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T ½ ) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

Показания к применению

– предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
– купирование желчной и почечной колики;
– лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

– детский возраст до 1 года;
– угнетение дыхания или коматозное состояние;
– атривентрикулярная (AV) блокада;
– повышенная чувствительность к папаверину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
– глаукома;
– возраст старше 75 лет (риск гипертермии);
– сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);
– внутричерепная гипертензия;
– заболевания печени.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3 4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7 9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Побочное действие

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство рекомендуется применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Использование в педиатрии

Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии.
Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Особая осторожность

Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина гидрохлорида у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина гидрохлорида. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина гидрохлорида могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.
Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ. Желательно проводить мониторинг ЭКГ до и во время парентерального лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.
Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.
Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.
У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.
Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.
Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.
Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).
Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).
Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.
При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.
Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

Передозировка

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии, сердечной аритмии и тахикардии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

Упаковка

По 2 мл в ампулах из стекла.
– 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10);
– 10 ампул вместе листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10);
– 10 ампул во вкладыше из пленки поливинилхлоридной; 1 вкладыш вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1).

Условия хранения

Срок годности

3 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Инструкция по применению Папаверин таблетки 40мг

Действующее вещество: папаверина гидрохлорид – 40,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 149,8 мг, стеариновая кислота – 2,7 мг, сахароза (сахар белый) – 157,5 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Папаверин таблетки 40мг

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит); почечная колика, периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; сердца (стенокардия – в составе комплексной терапии); бронхоспазм.

Читайте также:  Народные средства для улучшения работы сосудов головного мозга

Способ применения и дозировка Папаверин таблетки 40мг

Внутрь. Взрослым по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Высшая разовая доза – 200 мг, суточная – 600 мг. Детям старше 10 лет по 20 мг 3-4 раза в сутки. Детям младше 10 лет рекомендуется прием детских форм препарата.

Противопоказания Папаверин таблетки 40мг

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 10 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью: состояния после черепномозговой травмы, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния, беременность, период лактации (безопасность не установлена).

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического аденозинмонофосфата и снижение содержания кальция. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект). Фармакокинетика. Абсорбция – высокая. Биодоступность в среднем – 54 %. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется в тканях, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0,5-2 часа. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Побочное действие Папаверин таблетки 40мг

Аллергические реакции, атриовентрикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость. Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).

Взаимодействие Папаверин таблетки 40мг

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Особые указания

В период лечения прием этанола должен быть исключен. Вазодилатирующее действие папаверина снижается при табакокурении. При назначении Папаверина больным сахарным диабетом следует учитывать, что в качестве вспомогательных веществ в таблетке содержится сахароза. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: в период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Папаверин (0.04 г)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные.

Код АТС А03АD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 29-57%. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме крови составляют 0.2-2.0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина составляет 0.5-2.0 ч. Выводится в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой фенольных метаболитов с мочой, незначительные количества папаверина (менее 0.5 %) выводятся в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Папаверин оказывает гипотензивное и миотропное спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на центральную нервную систему.

Показания к применению

спазмы гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме (профилактика и купирование)

энцефалопатии сосудистого генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь натощак. Взрослым назначают по 0.04-0.06 г (1-1½ таблетки) 3-5 раз в сутки. Высшая разовая доза 0.4 г (10 таблеток), максимальная суточная доза – 0.60 г (15 таблеток). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней, при необходимости возможно проведение повторных курсов применения препарата с интервалом в 7-10 дней.

У лиц старше 70 лет начальная разовая доза не более 0.01 г (¼ таблетки).

Детям с 10 лет назначают в дозе 0.3-0.5 мг/кг веса 2-3 раза в день.

Побочные действия

повышение уровня трансаминаз, эозинофилия

гипотензия, атриовентикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия

Противопоказания

повышенная чувствительность к папаверину и другим компонентам

угнетение дыхания или коматозное состояние

детский возраст до 10 лет

возраст старше 75 лет (риск гипертермии)

Лекарственные взаимодействия

Снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.

Во время применения папаверина гидрохлорида следует исключить употребление алкоголь-содержащих напитков, а также лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Использование в педиатрии

Применение таблеток папаверина гидрохлорида у детей до 10 лет не рекомендуется.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами.

Передозировка

Симптомы: диплопия, слабость, сонливость, гипотензия.

Лечение: специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышения артериального давления.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.

800 контурных ячейковых или 700 контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Читайте также:  Облазит кожа на пальцах рук, ладонях, между пальцами у ребенка, взрослого. Причины и лечение, что делать, лечебные мази

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия

623856, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172

Тел/факс (34355) 3-60-90

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции:

Папаверин: лекарственные формы, показания и эффективность препарата

Папаверин – препарат из группы опиумных алкалоидов, принадлежит к классу миотропных спазмолитиков. Фармакологическое действие связано с расслаблением гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов. В результате лекарство снимает боли спастического характера и понижает артериальное давление. Предназначен для обезболивания, премедикации, лечения сосудистых и сердечных патологий.

Препарат считается достаточно безопасным, хоть и обладает рядом противопоказаний и побочных действий. Для покупки медикамента требуется рецепт.

Состав и механизм действия

Папаверина гидрохлорид

Папаверина гидрохлорид по своему химическому строению относится к опиумным алкалоидам, является прямым производным от изохинолина. Данное вещество непосредственно влияет на фермент фосфодиэстераза, ингибируя его. Это приводит к накоплению цАМФ в клетке, и, следовательно, снижает внутриклеточную концентрацию кальция. В результате гладкомышечная ткань расслабляется, ее тонус уменьшается.

Благодаря этому уменьшается боль спастического характера (болеутоляющее действие), расширяется просвет кровеносных сосудов, что способствует снижению АД (гипотензивный эффект). Эффект происходит системно, во всем организме.

В больших количествах препарат способен понижать возбудимость миокарда, замедлять проведение нервных импульсов. Это может вызывать нарушения сердечного ритма. Воздействуя на центральную нервную систему, он дает седативный эффект, в связи с чем снижается концентрация внимания.

Особенности применения

Папаверин продается в форме таблеток, ректальных свечек, ампул для инъекций.

Инструкция по применению папаверина в таблетках

Прием пищи не влияет на всасывание лекарства, разрешается принимать его как до еды, так и после. Нужно запить таблетку большим количеством жидкости, при необходимости ее можно делить на части.

Одна таблетка содержит 40 мг. Разовая дозировка для взрослых составляет 40-60 мг, максимальная суточная – 300 мг, принимают по 3-5 штук в сутки. Ребёнок должен употреблять скорректированную дозу, в соответствии с возрастом:

  • 6 -24 месяцев – 5мг;
  • 3-6 лет – 5-10 мг;
  • 7-9 лет – 10-15 мг
  • 10-14 лет – 15-20 мг.

Инструкция по применению папаверина в свечах

Ректальные свечи с содержанием папаверина применяются только у взрослых. Они действуют намного быстрее (по сравнению с таблетками), поскольку в кишечнике растворимость препарата лучше. Суппозитории более эффективны при спазмах органов ЖКТ или мочеполовой системы. Разово используют 20-40 мг (1-2 единицы), до 2-3-х раз в сутки.

Инструкция по применению папаверина в инъекциях

Уколы должен делать обученный медработник. Папаверин в форме ампул быстрее всего достигает своих мишеней, позволяя немедленно снять боль или понизить давление.

Внутримышечно и подкожно назначают по 1-2 мл 2% папаверина 2-4 раза в день.

Внутривенно вводят медленно струйно, по 20 мг препарата, перед этим разводят его в 20-40 мл физиологического раствора NaCl (воды для инъекций).

Детям до 14 лет разрешается только внутримышечные или подкожные инъекции.

Показания и противопоказания

Папаверин рекомендуется при следующих заболеваниях:

  • спазмы гладкомышечных структур при холецистите, колите, пилороспазме;
  • почечная колика;
  • бронхоспазм;
  • гипертонический криз;
  • приступы ишемической болезни сердца;
  • облитерирующий эндартериит периферических сосудов;
  • сужение артерий головного мозга;
  • острая задержка мочеиспускания.
  • гипертонус матки (совместно с витамином В6)

Гипертонический криз

В составе так называемой литической смеси (или «тройчатки»), данный препарат используют при высокой температуре (больше 40 градусов), которая не сбивается привычными средствами. Помимо папаверина туда входят анальгин (заменителем может быть парацетамол) и димедрол в пропорциях 2 мл:2мл:1мл в инъекционной форме.

Употребление данного лекарственного средства запрещается в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • недостаточность печени;
  • нарушения сердечного ритма (атриовентрикулярная блокада, экстрасистолии, тахикардии);
  • повышенное внутриглазное давление (при глаукоме);
  • старческий возраст (может развиваться гипертермия);
  • коматозное состояние.

Существуют также состояния, при которых препарат можно принимать с осторожностью, под тщательным врачебным контролем:

  • Недавние ЧМТ в анамнезе;
  • шок и коллаптоидные состояния;
  • гормональные патологии (гипотиреоз, недостаточность надпочечниковых желез);
  • синусовая тахикардия;

Исследования по переносимости препарата у беременных и кормящих грудью не проводились. Во время курса лечения запрещается употреблять алкоголь. Курение ухудшает сосудорасширяющее действие папаверина. Препарат может снижать концентрацию внимания, поэтому рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем или иными сложными устройствами.

Побочные реакции и передозировка

Слабость

В некоторых случаях папаверин может давать побочные реакции:

  • слабость, головокружение, сонливость;
  • диспепсические симптомы (тошнота, рвота, сухость во рту, запор);
  • аллергические реакции;
  • аритмии (атриовентрикулярные блокады, экстрасистолы, мерцательная тахикардия);
  • коллапс, гипотония;
  • эозинофилия, повышение уровня трансаминаз печени.

Побочные эффекты возникают весьма редко, при их появлении необходимо прекратить прием препарата и обратится к врачу.

Необходимо учитывать, что такие препараты как дибазол, димедрол, диклофенак усиливают действие папаверина, а морфин и антихолинэстеразные средства снижают его активность.

При передозировке могут возникать следующие симптомы:

  • двоение в глазах;
  • гипотензия, коллапс;
  • слабость;
  • сухость во рту;
  • гипервентиляция.

Спазмолитик

Необходимо прекратить прием препарата и применить симптоматическую терапию, направленную на повышение давления.

Выводы

Папаверин является эффективным и достаточно дешевым спазмолитическим средством, который расслабляет гладкую мускулатуру, благодаря чему снимает мышечный спазм и понижает давление.

Препарат широко используется для лечения спастических болей, гипертензии, сосудистых заболеваний. Перед употреблением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомится с инструкцией, которая содержит описание противопоказаний и побочных эффектов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Инструкция по применению ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (PAPAVERINE HYDROCHLORIDE)

Противопоказан пожилым пациентам

Раствор для инъекций 2% в виде прозрачной, со слабым желтоватым оттенком жидкости.

1 мл
папаверина гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), DL-метионин, вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (10) в комплекте с ножом или скарификатором – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с ножом или скарификатором – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 02.12.2014 г.

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе, церебрального.

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T ? ) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.

Показания к применению

  • предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
  • купирование желчной и почечной колики;
  • спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Читайте также:  Причины повышенного газообразования и метеоризма у грудничка

Режим дозирования

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

  • разовая –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора);
  • при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

  • в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7-9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/млраствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Курс лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

  • очень часто (>1/10), часто (1/100), нечасто (1/1000), редко (1/10000), очень редко (
  • редко –увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.
  • редко –нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз), AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.
  • редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.
  • редко –зуд, сыпь.
  • гепатит и повышение уровня ферментов печени.
  • редко–общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовойполости;
  • очень редко –реакции гиперчувствительности;
  • боль в месте введения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к папаверину;

— детский возраст до 1 года;

— угнетение дыхания или коматозное состояние;

— атривентрикулярная (AV) блокада;

— возраст старше 75 лет (риск гипертермии);

— сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);

  • черепно-мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Беременность и период лактации

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.

Передозировка

  • интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии.

Лечение . специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

Описание препарата ПАПАВЕРИН (PAPAVERINE)

Противопоказан для детейПротивопоказан пожилым пациентам

Суппозитории ректальные от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, цилиндроконической формы; допускается появление белого налета на поверхности.

1 супп.
папаверина гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (суппоцир АМ).

5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ПАПАВЕРИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 13.02.2006 г.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T 1/2 – 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Показания к применению

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Режим дозирования

Внутрь – по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально – по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями – не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза – не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Побочные действия

  • тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Противопоказания к применению

AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Ссылка на основную публикацию