Рамиприл – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена

Рамиприл

Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частно­сти в комбинации с диуретиками).
Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выражен­ные стадии, в том числе с выраженной протеинурией в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией.
Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском:
у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование;
у пациентов с инсультом в анамнезе;
у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий;
у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентра­ций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение).
Сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 50-60 %, приём пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию.
Рамиприл метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита – рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приёма, равновесная концентрация – к 4 дню приёма препарата.
Около 73 % рамиприла и 56 % рамиприлата связываются с белками плазмы крови. Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %), преимущественно в виде метаболитов, менее 2 % от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла. Период полувыведения для рамиприла – 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с периодом полувыведения 3 ч, затем следует переходная фаза с периодом полувыведения – 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и периодом полувыведения 4-5 дней. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК).
У пациентов с печёночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен.
При хронической сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5-1,8 раза.
У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ, блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) возникает гипотензивный эффект (в положении больного “лежа” и “стоя”) без компенсаторного увеличения ЧСС. Снижает продукцию альдостерона.Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез Pg, индукцией образования оксида азота (NO) в эндотелиоцитах. Активирует калликреин-кининовую систему, препятствует распаду брадикинина (повышает его концентрацию), увеличивает синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.Увеличивает чувствительность тканей к инсулину, концеентрацию фибриногена, стимулирует синтез тканевого активатора профибринолизина (плазминогена), способствуя тромболизису.Начало гипотензивного действия – через 1.5 ч после приема внутрь, максимальный эффект – через 5-9 ч, продолжительность действия – 24 ч. Отсутствует синдром “отмены”.Снижает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту повторных инфарктов и развития СН. Увеличивает частоту выживаемости и улучшает качество жизни больных с ХСН.У пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца уменьшает выраженность гипертензии в “малом” круге кровообращения при приеме в течение не менее 6 мес.При портальной гипертензии снижает давление. Уменьшает степень микроальбуминурии (в начальной стадии) и прогрессирование ХПН у пациентов с выраженными поражениями почек при диабетической нефропатии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также в анамнезе, в том числе связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);
гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;
гемодиализ с применением высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.);
печёночная недостаточность;
гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана (риск чрез­мерного снижения артериального давления с последующим нарушением функции почек) или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальдостеронизм;
нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммунодепрессантами и /или другими цитотоксическими средствами;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы;
одновременное применение препарата Рамиприл с алискирен-содержащими средствами, у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) ;
одновременное применение препарата с антагонистами рецепторов ангиотензина II у па­циентов с диабетической нефропатией ;
беременность и период лактации;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дополнительные противопоказания при применении препарата Рамиприл в острой стадии инфаркта миокарда:
тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA);
нестабильная стенокардия;
опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца;
“легочное” сердце.

Побочные действия:

Нарушения со стороны сердца:Нечасто: ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, аритмии (появление или усиление), сердцебиение, периферические отеки.
Нарушения со стороны сосудов:Часто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (обмороки).Нечасто: “приливы” крови к коже лица.
Редко: возникновение или усиление нарушений периферического кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит.Частота неизвестна: синдром Рейно.
Нарушения со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль, ощущение “легкости” в голове.Нечасто: головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности).Редко: тремор, нарушение равновесия.Частота неизвестна: ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, парестезии (ощущение жжения), паросмия (нарушение восприятия запахов).
Нарушения со стороны органа зрения:Нечасто: зрительные расстройства, включая расплывчатость изображения.Редко: конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха:Редко: нарушения слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны психики:Нечасто: подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, на­рушения сна, включая сонливость.Редко: спутанность сознания.Частота неизвестна: нарушение внимания.
Нарушения со стороны дыхательной системы:Часто: “сухой” кашель (усиливающийся по ночам и в положении лежа), бронхит, синусит, одышка.Нечасто: бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта:Часто: воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота.Нечасто: панкреатит, в том числе и с летальным исходом (случаи панкреатита с леталь­ным исходом при приёме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный ангионевро­тический отек, боли в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта. Редко:глоссит.Частота неизвестна: афтозный стоматит (воспалительная реакция слизистой оболочки полости рта).
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:Нечасто: повышение активности “печёночных” ферментов и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови.
Редко: холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения.Частота неизвестна: острая печёночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Нечасто: нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:Нечасто: преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо. Частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:Нечасто: эозинофилия.Редко: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эрит­роцитов в периферической крови, снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, лейкоцитоз.Частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:Часто: кожная сыпь, в частности макулёзнопапулёзная.Нечасто: ангионевротический отек, в том числе и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз.Редко: эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис.Очень редко: реакции фотосенсибилизации.Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:Часто: мышечные судороги, миалгия.Нечасто: артралгия.
Нарушения со стороны обмена веществ, питания и лабораторных показателей:Часто: повышение содержания калия в крови.Нечасто: анорексия, снижение аппетита.
Частота неизвестна: снижение содержания натрия в крови.
Нарушения со стороны иммунной системы:Частота неизвестна: анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных антител.
Общие нарушения
Часто: боли в груди, чувство усталости.Нечасто: повышение температуры тела.Редко: астения (слабость).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Доза препарата Рамиприл должна подбираться в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл 2,5 мг в сутки, однократно, утром или 2 раза в сутки. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3-недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза состав­ляет 2,5-5 мг в сутки, максимальная суточная доза – 10 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл составляет 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) в сутки в 1 приём. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1 -2 недельным интервалом. Максимальная суточ­ная доза составляет 10 мг.
Сердечная недостаточность, развившаяся в течение 2-9 дней после острого инфаркта миокарда: рекомендуемая начальная суточная доза составляет 5 мг в два приема утром и вечером по 2,5 мг и повышается до 5 мг дважды в сутки (утром и вечером) через два дня. Обычная поддерживающая доза препарата Рамиприл составляет 2,5-5 мг дважды в сутки. Если пациент не переносит начальную дозу препарата (артериальная гипотензия), она должна быть уменьшена до 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) дважды в сутки. Спустя два дня доза может быть снова увеличена до 2,5 мг дважды в сутки, спустя еще два дня доза может быть повышена до 5 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2,5 мг дважды в сутки, то лечение препаратом должно быть прекращено.
Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности: рекомендуемая начальная доза препарата Рамиприл составляет 2,5 мг 1 раз в су­тки. Дозу препарата впоследствии постепенно увеличивают, в зависимости от переносимости препарата Рамиприл: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели – до достижения целевой поддерживающей дозы в 10 мг 1 раз в сутки.

Рамиприл

Рамиприл капсулы 2,5 мг 28 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг (102,8 мг+97,2 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25,7 мг+24,3 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

  • молочным сахаром;
  • бикарбонатом натрия;
  • натрий карбоксиметилцеллюлозой;
  • фармацевтическим лубрикантом.

Фармакологическое действие

  • снижает концентрацию натрия в сосудистом русле, уменьшая нагрузку на сердечную мышцу;
  • подавляет тканевую РАС сосудистой поверхности;
  • ингибирует выработку и секрецию олигопептидных гормонов, сужающих сосуды.
Читайте также:  Перекрут ножки кисты яичника симптомы, лечение, профилактика

Показания

  • при длительно текущей сердечной дисфункции;
  • при повышенном кровяном давлении;
  • после острого некроза тканей сердечного миокарда.

Противопоказания

  • аутоиммунных патология в тяжелой стадии;
  • двустороннем сужении почечных артериол;
  • злокачественной гипертонии;
  • угнетении воспроизводства лейкоцитов, тромбоцитов;
  • сахарном диабетическом синдроме;
  • хронических заболеваниях легочной структуры.

Способ применения и дозы

За семь дней до начала проведения курса отменяется введение мочегонных средств и предшествующие противогипертензивные процедуры. У лиц при наличии злокачественной гипертонии увеличение дозировки проводится через сутки с проверкой АД. Обязательно регулярное наблюдение за состоянием периферической кровяной жидкости, уровнем калия в крови, азота мочевой кислоты. Постоянно диагностируется состояние почечной структуры. Больной должен соблюдать правила диеты, контролировать свой вес. Заказать Рамиприл можно в интернет-магазине.

Беременность и лактация

Средство в период вынашивания плода и кормления новорожденного грудной лактозой к использованию запрещается. Риск развития плода особенно высок при употреблении лекарства в первом триместре. Здесь возможно понижение кровяного давления у плода и младенца, деформация черепной коробки, нарушение в мочевыделительной, дыхательной структуре. Доставка Рамиприла в Москве осуществляется в течение рабочего дня.

Побочные действия

  • сердца и крови – гипотония, нарушение кровообразования, боли в груди, аритмия, снижения количества форменных частиц крови;
  • пищеварения – тошнота с рвотой, понос, отсутствие аппетита, воспаление поджелудочной железы, в кишечнике;
  • центральной нервной организации – кружение головы, цефалгия, нарушение мозговой деятельности, сна, чувствительности, слуха и зрения;
  • дыхания – инфицирование верхних дыхательных проходов, воспаление питуитарной поверхности носа, глотки, гортани, бронхоспазмы.

Передозировка

  • промыть ЖКТ;
  • положить больного на горизонтальную поверхность;
  • ввести раствор хлорида натрия;
  • сделать переливание кровозамещающих смесей.

Лекарственное взаимодействие

Действие Рамиприла усиливается при одновременном введении β-адреноблокаторов, мочегонных, обезболивающих, алкогольных, офтальмологических медпрепаратов.

Особые указания

Эффективность доказана в случае профилактики инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у больных с ишемической патологией. Аналоги Рамиприла – Амприл, Ангирам, Кардиприл.

Условия и сроки хранения

Рамиприл следует сберегать в условиях температурного режима не выше 25°С. Срок хранения – до 3-х лет.

Рамиприл

Рамиприл таблетки 5 мг 30 шт

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

рамиприл Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 92.00 мг,, натрия гидрокарбонат – 2.5 мг, кроскармеллоза натрия – 2.00 мг, натрия стеарилфумарат – 1.00 мг.

Фармакологический эффект

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД. Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%, для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. T1/2 для рамиприла – 5.1 ч, в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 – 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК, при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат, при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда, диабетическая и недиабетическая нефропатия, снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, редко – боли в груди, тахикардия. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, редко – нарушения сна, настроения. Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита, редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит. Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек). Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности. Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек. При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек. При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии. При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Описание препарата РАМИПРИЛ (RAMIPRIL)

Противопоказан для детей

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (C09A) > Ингибиторы АПФ (C09AA) > Ramipril (C09AA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны; риска предназначена лишь для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

1 таб.
рамиприл5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарил фумарат, лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: 18/03/2796 от 05.03.2018 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны; риска предназначена лишь для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

1 таб.
рамиприл10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарил фумарат, лактозы моногидрат.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

таб. 2.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 18/03/2796 от 05.03.2018 – Действующее

Таблетки светло-желтого цвета, допускаются вкрапления более темного цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны; риска предназначена лишь для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

1 таб.
рамиприл2.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарил фумарат, лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е172).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата РАМИПРИЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Читайте также:  Перелом лучевой кости руки симптомы лечение реабилитация

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T 1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 – 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочные действия

  • артериальная гипотензия;
  • редко – боли в груди, тахикардия.
  • головокружение, слабость, головная боль;
  • редко – нарушения сна, настроения.
  • диарея, запор, потеря аппетита;
  • редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
  • сухой кашель, бронхит, синусит.
  • редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
  • редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
  • гипокалиемия, гипонатриемия.
  • кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
  • редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Рамиприл, 28 шт., 5 мг, таблетки

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч., достигает максимума в пределах 3-6 ч., продолжается не менее 24 ч.

Показания

Эссенциальная гипертензия. – Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности в комбинации с диуретиками). – Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией. – Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском: · у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шyнтирование; · у пациентов с инсультом в анамнезе; · у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий; · у пациентов с сахарным диабетом с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраций ОХ, снижение плазменных концентраций ХС- ЛПВП, курение). – Сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-х по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда (см. раздел «Фармакодинамика»)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ, или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав»). – Ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ) в анамнезе – риск быстрого развития ангионевротического отека (см. раздел «Побочное действие»). – Гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки). – Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики. – Гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП). – Первичный гиперальдостеронизм. – Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин при поверхности тела 1,73 м2) (опыт клинического применения недостаточен). – Беременность. – Период лактации. – Нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммуномодулято-рами и/или другими цитотоксическими средствами (опыт клинического применения недостаточен, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). – Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен). – Возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен). – Гемодиализ (опыт клинического применения недостаточен). Гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития реакций повышенной чувствительности) (см. разделы «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). – Аферез липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана (опасность развития реакций повышенной чувствительности) (см. раздел Особые указания). – Десенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствитель-ности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы (см. раздел «Особые указания»). Дополнительные противопоказания при применении препарата Рамиприл-СЗ в острой стадии инфаркта миокарда: – тяжелая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по класси-фикации NYHA); – нестабильная стенокардия; – опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца; – «легочное» сердце

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Рамиприл противопоказан при беременности, так как он может оказывать неблагоприятное влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких. Поэтому перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность.

Если женщина планирует беременность, то лечение ингибиторами АПФ должно быть прекращено.

В случае наступления беременности во время лечения препаратом рамиприл, следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим.

Читайте также:  Пароксизмальная тахикардия: причины возникновения и симптомы, лечение и профилактика

Если лечение препаратом рамиприл необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации – Использование некоторых высокопроточных мембран с отрицательно заряженной поверхностью (например, полиакрилнитрильных мембран) при проведении гемодиализа или гемофильтрации; использование сульфата декстрана при аферезе липопротеинов низкой плотности Риск развития тяжелых анафилактических реакций. Не рекомендуемые комбинации – С солями калия, калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном, спиронолактоном) Возможно более выраженное повышение содержания калия в сыворотке крови (при одновременном применении требуется тщательный контроль содержания калия в сыворотке крови). Комбинации, которые следует применять с осторожностью – С гипотензивными средствами (особенно диуретиками) и другими препаратами, снижающими АД (нитратами, трициклическими антидепрессантами) Потенцирование гипотензивного эффекта; при комбинации с диуретиками следует контролировать содержание натрия в сыворотке крови. – Со снотворными средствами, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками Возможно более выраженное снижение АД; – С вазопрессорными симпатомиметикаии (эпинефрином) Уменьшение гипотензивного действия рамиприла, требуется тщательный контроль АД. – С аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрес- сантами, системными глюкокортикостероидами и другими средствами, которые могут влиять на гематологические показатели Совместное применение увеличивает риск развития лейкопении. – С солями лития Повышение сывороточной концентрации лития и усиление кардио- и нейротоксического действия лития. – С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производными сульфонилмочевины, бигуанидами), инсулином В связи с уменьшением инсулинорезистентности под влиянием рамиприла возможно усиление гипогликемического эффекта этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Комбинации, которые следует принимать во внимание – С нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин, ацетилсалициловая кислота) Возможно ослабление действия рамиприла, повышение риска нарушения функции почек и повышения содержания калия в сыворотке крови. – С гепарином Возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. – С натрия хлоридом Ослабление гипотензивного действия рамиприла и менее эффективное лечение симптомов хронической сердечной недостаточности. – С этанолом Усиление вазодилатации. Рамиприл может усиливать неблагоприятное воздействие этанола на организм. – С эстрогенами Ослабление гипотензивного действия рамиприла (задержка жидкости). – Десенсибилизирующая терапия при повышенной чувствительности к ядам насекомых Ингибиторы АПФ, включая рамиприл, увеличивают вероятность развития тяжелых анафилактических или анафилактоидпых реакций на яды насекомых. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) для внутривенного введения описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию

Рамиприл таблетки 5 мг 30 шт

Рамиприл табл. 5мг №30

Цены на Рамиприл таблетки 5 мг 30 шт и наличие товара в аптеках 36,6 в Москве и Московской области

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 21:00
ВС c 09:00 до 21:00

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 09:00 до 22:00
ВТ c 09:00 до 22:00
СР c 09:00 до 22:00
ЧТ c 09:00 до 22:00
ПТ c 09:00 до 22:00
СБ c 09:00 до 22:00
ВС c 09:00 до 22:00

ПН c 08:30 до 20:30
ВТ c 08:30 до 20:30
СР c 08:30 до 20:30
ЧТ c 08:30 до 20:30
ПТ c 08:30 до 20:30
СБ c 08:30 до 20:30
ВС c 08:30 до 20:30

ПН c 10:00 до 22:00
ВТ c 10:00 до 22:00
СР c 10:00 до 22:00
ЧТ c 10:00 до 22:00
ПТ c 10:00 до 22:00
СБ c 10:00 до 22:00
ВС c 10:00 до 22:00

ПН c 08:00 до 22:00
ВТ c 08:00 до 22:00
СР c 08:00 до 22:00
ЧТ c 08:00 до 22:00
ПТ c 08:00 до 22:00
СБ c 08:00 до 22:00
ВС c 08:00 до 22:00

С этим товаром покупают

Зарегистрировано какЛекарственное средство

Инструкция по применению

Описание

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

рамиприл Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 92.00 мг,, натрия гидрокарбонат – 2.5 мг, кроскармеллоза натрия – 2.00 мг, натрия стеарилфумарат – 1.00 мг.

Фармакологический эффект

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД. Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%, для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. T1/2 для рамиприла – 5.1 ч, в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 – 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК, при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат, при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда, диабетическая и недиабетическая нефропатия, снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, редко – боли в груди, тахикардия. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, редко – нарушения сна, настроения. Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита, редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит. Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек). Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности. Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек. При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек. При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии. При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Ссылка на основную публикацию