Эдарби – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 40 мг

Эдарби

Лекарство Эдарби применяется для лечения гипертонии. Был разработан компанией Такеда. Выпускается в виде таблеток, в которых главным компонентом является азилсартана медоксомил.

Производитель

Им является «Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед». Завод, на котором производится лекарство, находится в городе Осака.

Точный адрес: 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, город Осака, Япония.

Упаковкой занимается «Такеда Айлэнд Лимитед». Находится по адресу: Брей Бизнес Парк, Килраддери, графство Уиклоу, Ирландия.

Претензии покупателей в России принимает ООО «Такеда Фармасьютикалс», которое находится по адресу: город Москва, улица Усачева, 2, стр. 1.

Страна происхождения

Препарат был разработан и производится в Японии, город Осака, компанией «Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед». Упаковка же производится в Ирландии.

Группа препаратов

Таблетки оказывают влияние на ренин-ангиотензиновую систему. Присвоен код АТХ С09СА09.

Действующее вещество

Главным действующим компонентом является азилсартана медоксомил. Он оказывает основное лечебное действие.

Формы выпуска

Препарат Эдарби выпускается в таблетках массой 20, 40 или 80 мг. Они упакованы в блистер из алюминия.

Упаковка

Каждый алюминиевый блистер содержит 14 таблеток. В одной упаковке из картона находится один, два, три, четыре или семь блистеров. Так же прилагается инструкция на государственном и русском языках.

Состав

В одной таблетке содержится главное активное вещество — азилсартана медоксомил калия в количестве 42,68 мг и 85,36 мг, что равносильно 40 мг и 80 мг азилсартана медоксомилу. К дополнительным компонентам относятся: маннитол, фумаровая кислота, гидроксид натрия, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Дозировка

Дозы препарата Эдарби могут составлять:

При этом максимальная доза, допустимая для приема в день, составляет 80 мг.

Показания к применению

Лекарство главным образом предназначено для терапии при эссенциальной артериальной гипертензии.

Передозировка

Не наблюдалось симптомов интоксикации у пациентов, принявших 320 мг в день в течение 7 суток.

К симптомам передозировки относятся: головокружение, артериальная гипотензия. Лечение в случае артериальной гипотензии заключается в симптоматической терапии. Также следует осуществить проверку жизненно важных функций. Гемодиализ не оказывает должной эффективности.

Противопоказания

К противопоказаниям, из-за которых может проявиться неблагоприятное действие препарата, относятся:

  • повышенная чувствительность к главному или дополнительным компонентам, врожденная непереносимость;
  • использование Эдарби в сочетании с алискиреном у лиц, страдающих сахарным диабетом или почечной недостаточностью;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности;
  • беременность и вскармливание грудью;
  • дети и подростки младше восемнадцати лет.

Побочные действия

Препарат Эдарби может спровоцировать появление побочных эффектов легкой и средней тяжести. На уровень тяжести и вероятность проявления неблагоприятных действий не оказывает влияние половая принадлежность и возраст пациента. По частоте воздействия подразделяются на: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100), нечастые (1 случай из 1000), редкие (1 случай из 10 000), очень редкие (меньше чем 1 случай из 10 000).

К частым проявлениям относится диарея.

К нечастым проявлениям относятся снижение артериального давления, тошнота, кожные реакции в виде сыпи и зуда, спазмы в мышцах, усталость, отеки, гиперурикемия, увеличение креатинина в крови.

К редким проявлениям относится отек.

Отдельные побочные эффекты

В случае, когда препарат Эдарби используется вместе с хлорталидоном, вероятность увеличения креатинина в крови повышается до частого проявления. Если употребляется совместно с амлодипином, то повышается риск появления периферических отеков.

Увеличение креатинина сравнимо с плацебо в соответствующих исследованиях. Прием Эдарби совместно с диуретиками также способствует увеличению креатинина. Это вызвано тем, что так сильнее уменьшается артериальное давление, чем при монотерапии.

Обычно проявляющиеся побочные эффекты имеют непродолжительную характеристику и не прогрессируют, если пациент не продолжал прием. После отмены креатинин приходил в норму, то есть неблагоприятные проявления обратимы. Уровень концентрации возвращался к установленным нормам.

Также было зафиксировано несущественное увеличение количества мочевой кислоты в сыворотке крови в сравнении с плацебо. Во время исследований, включающих в себя прием плацебо, наблюдалось понижение гемоглобина и гематокрита (на 3 г/л).

Способ применения

Следует начать с дозировки, составляющей 40 мг 1 раз в день. Если нужно дополнительно снизить артериальное давление, доза увеличивается до 80 мг 1 раз в день. 80 мг является максимально допустимой дозой в сутки.

В монотерапии для контроля артериального давления можно сочетать Эдарби с гипотензивными средствами, в том числе и с диуретиками.

Для эффективности лечения прием следует осуществлять ежедневно, нельзя делать перерывы. Если пациент прекращает прием средства, об этом нужно проинформировать лечащего врача.

Если пациент все же не принял лекарство в положенное время, рекомендуется выпить стандартную дозу на следующий день в положенный час. Не требуется применять удвоенную дозу средства.

  • лица в пожилом возрасте старше 65 лет. Не нужно изменение начальной дозы. Но если возраст пациента составляет более 75 лет, начальной дозой принято считать 20 мг, так как увеличивается риск проявления артериальной гипотензии;
  • пациенты с почечной недостаточностью. На данный момент нет данных о применении Эдарби у лиц, страдающих нарушением функции почек в тяжелой и терминальной стадии. Исходя из этого, применяться лекарство должно с осторожностью. Также на протяжении лечения необходимо осуществлять проверку выделительной функции почек. Если у пациента легкое и умеренное нарушение работы почек, изменение стандартной дозировки не нужно;
  • пациенты, у которых имеется печеночная недостаточность. Не рекомендуется использовать препарат лицам с нарушениями работы печени в тяжелой форме, так как нет соответствующих исследований. Имеется малый опыт приема у лиц с легкими и средними нарушениями функций печени. Для таких пациентов рекомендуется начинать терапию с 20 мг 1 раз в день. При этом осуществлять тщательное наблюдение за состоянием;
  • сниженный объем циркулирующей крови. Эдарби следует назначать лицам со сниженным объемом циркулирующей крови только при тщательном медицинском наблюдении. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг однократно. Назначается пациентам, страдающим продолжительной рвотой, диареей или принимающим диуретики в большой дозировке.
  • сердечная недостаточность. Нет опыта использования у пациентов с сердечной недостаточностью. Применять с осторожностью.
  • негроидная раса. Не нужно изменять установленную дозу для пациентов негроидной расы. Исследования показывают, что артериальное давление у негроидной расы снижается меньше, чем у остальной популяции. Поэтому от давления у негроидной расы препарат Эдарби может применяться в повышенной дозировке.

Применение при беременности и кормлении грудью

В данный момент не имеется данных о действии Эдарби во время беременности. Исследования, проводившиеся на животных, выявили токсичность. Если вы планируете беременность или уже беременны, следует немедленно остановить терапию, включающую применение Эдарби. При острой необходимости можно подобрать другое лекарство.

Также нет сведений о применении препарата в период лактации, поэтому не рекомендуется терапия с его использованием. При необходимости можно подобрать альтернативную терапию у кардиолога, являющуюся более безопасной для кормящих грудью.

Фармакологическое действие

Главное действующее вещество является пероральным пролекарством, которое за небольшой промежуток времени становится активным азилсартаном. Во время терапии артериальное давление снижается следующим образом: при использовании 40 мг среднесуточное систологическое понижается на 13,4-13,5 мм рт. ст., при 80 мг — на 14,5-14,6 мм рт. ст. Офисное при 40 мг понижается на 14,5-16,4 мм рт. ст., при 80 мг — на 16,7-17,6 мм рт. ст. Гипотензивное влияние сохраняется в течение 24 часов после приема.

Если лекарственное средство пьют вместе с амлодипином или хлорталидоном, наблюдается больший уровень снижения артериального давления.

Побочные эффекты, которые зависят от дозировки, чаще проявляются при сочетании Эдарби с мочегонными средствами.

Не наблюдалось неблагоприятного влияния Эдарби на сердечную реполяризацию при дозировке до 320 мг в сутки.

Синонимы

Если в аптеке в наличии нет лекарственного средства Эдарби, можно подобрать альтернативный вариант со схожими свойствами. Например, Вазотенз, Валсартан, Апровель, Эринорм, Адвант являются аналогами Эдарби. Но назначать альтернативное лекарство должен сам лечащий врач.

Фармакокинетика

После применения азилсартан довольно быстро гидролизуется до активного азилсартана. Предположительная биодоступность составляет 60%. Наибольшая концентрация в организме проявляется спустя 1,5-3 часа. Прием еды не оказывает влияния на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет примерно 16 литров. Вещество больше чем на 99% связывается с белками в плазме. Метаболизируется на два главных метаболита: М-II и М-I.

Срок полувыведения азилсартана — 11 часов. Через почки выводится в количестве около 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация сохраняется на протяжении пяти дней. Если пациент принимает лекарство один раз в день, кумуляции не происходит.

Фармакокинетика не имеет существенных различий у молодых и пожилых лиц (от 65 до 85 лет).

Не было отмечено повышенной экспозиции у лиц с нарушенной функциональностью почек. Гемодиализ не является эффективным при удалении вещества из крови.

Если Эдарби был назначен пациентам с легким или умеренным нарушением работы почек, наблюдалось небольшое увеличение эффекта азилсартана (в 1,3-1,6 раз). При этом курс терапии не превышал пяти дней. Действие лекарства на пациентов с тяжелыми нарушениями не изучалось.

Действие лекарства у мужчин и женщин не имеет существенных различий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не следует одновременно использовать с литием, так как повышается его концентрация в крови. Есть вероятность токсичности, но она обратима. Такой же эффект может проявиться и от ангиотензина II. Отсутствует клиническое изучение сочетания азилсартана и лития, поэтому их комбинация не рекомендуется. Если в этом возникла острая необходимость, следует проверять уровень сывороточного лития.

Осторожно сочетать с нестероидными лекарствами противовоспалительного свойства. Их сочетание провоцирует понижение антигипертензивного эффекта, повышение риска ухудшения почечных функций. В начале терапии необходима проверка функций почек.

При сочетании с препаратами, содержащими калий, рекомендуется проводить проверку уровня калия в крови. Сочетание Эдарби и веществ, включающих в свой состав калий, может вызвать повышение его концентрации.

Лекарственная форма

Аптечный препарат Эдарби выпускается в таблетках массой 40 мг и 80 мг белого или почти белого цвета. На одной стороне выгравирована надпись «ASL», на другой — цифры 40 или 80.

Условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей +25 градусов Цельсия. Хранить в месте, недоступном для детей!

Срок годности

Срок хранения Эдарби составляет 3 года. Не использовать по истечении данного времени!

Особые условия

Пациентам с нарушенной работы почек и сердечной недостаточностью следует соблюдать осторожность при приеме. В нынешнее время нет сведений об использовании лекарства у данных групп.

Слишком сильное понижение артериального давления у лиц с ишемической кардиомиопатией может спровоцировать инфаркт или инсульт.

Нет опыта применения у лиц, в недавнем времени перенесших пересадку почек.

У пациентов со сниженным ОЦК может проявиться артериальная гипотензия.

Не оказывает существенного влияния на способность управлять транспортом или другими потенциально опасными механизмами. Однако следует учитывать, что может возникнуть усталость или головокружение.

Эдарби® (Edarbi)

Таблетки, 20 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

Таблетки, 40 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой.

Таблетки, 80 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби ® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АРА II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II (АТ II) путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. АТ II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ( РААС ) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ АТ II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего АТ II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 нед применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 нед. Снижение артериального давления ( АД ) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Синдром отмены (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 мес) препаратом Эдарби ® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бoльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других АРА II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и АРА II.

Одновременное применение Эдарби ® 40 и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов ( БКК ) (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемыми в монотерапии (см. «Взаимодействие»).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби ® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг препарата Эдарби ® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.

QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений ( ЧСС ) величина интервала QT , относительная величина.

Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.

Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакокинетика

Всасывание. Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация ( Cmax ) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5–3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение. Объем распределения ( Vd ) азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ , минимально.

Метаболизм. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М2, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М1. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет 50 и менее 1% соответственно по сравнению с азилсартаном. М1 и М2 не влияют на фармакологическую активность препарата Эдарби ® . Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М1) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М2) — в моче. Период полувыведения ( T1/2 ) азилсартана составляет около 11 ч, и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная кнцентрация ( Css ) азилсартана достигается в течение 5 дней, и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика азилсартана в составе азилсартана медоксомила пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Особые группы пациентов

Дети. Фармакокинетика азилсартана у детей до 18 лет не изучалась.

Пожилой возраст. Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на +30, +25 и +95% соответственно. Увеличения (+5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Применение препарата Эдарби ® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раза соответственно). Фармакокинетика Эдарби ® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Читайте также:  Упражнения при кифозе грудного отдела позвоночника

Половая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;

одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ( СКФ )

одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; отсутствует опыт применения);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом Эдарби ® следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M2 проникают через плацентарный барьер.

Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием препарата Эдарби ® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.

Как и при применении любого другого препарата, оказывающего влияние на РААС , могут возникать повреждения плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) во II и III триместре беременности.

Если применение препарата произошло во II и III триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ черепа и выделительной функции почек плода.

У новорожденных, матери которых получали терапию препаратом Эдарби ® , может развиться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Грудное вскармливание. Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M2 выделяются в молоко лактирующих крыс.

По причине отсутствия опыта применения препарата Эдарби ® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.

Фертильность. Данные о воздействии препарата Эдарби ® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Побочные действия

Система органовЧастотаПобочные реакции
Со стороны нервной системыЧастоГоловокружение
Со стороны сосудовНечастоВыраженное снижение АД
Со стороны ЖКТЧастоДиарея
НечастоТошнота
Со стороны кожи и подкожных тканейНечастоСыпь, зуд
РедкоАнгионевротический отек
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиНечастоМышечные спазмы
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследованийЧастоПовышение активности КФК
НечастоПовышение концентрации креатинина, гиперурикемия
Общие нарушенияНечастоПовышенная утомляемость, периферические отеки

Описание отдельных побочных реакций

При одновременном применении препарата Эдарби ® с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается по частоте встречаемости: с нечастого до частого.

При одновременном применении препарата Эдарби ® с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастой до частой, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.

Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.

Также как и при применении других АРА II и ингибиторов АПФ , одновременное применение препарата Эдарби ® с диуретиками (в т.ч. хлорталидон) ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина. Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении препарата Эдарби ® с диуретиками связано с бóльшим снижением АД по сравнению с монотерапией препаратом Эдарби ® . Большинство этих эффектов были кратковременными или непрогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми. Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.

При лечении препаратом Эдарби ® наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).

Так же как и при применении других ингибиторов РААС , в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем снижались на около 3 г/л и 1 об.% соответственно).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Литий. Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с АРА II. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. «Особые указания»). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты ( НПВП ). При одновременном применении АРА II и НПВП (например, селективные ингибиторы циклооксигкназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении АРА II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий, и других ЛС (в т.ч. гепарин) с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови (см. «Особые указания»). Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС АРА II, ингибиторами АПФ или препаратами, содержащими алискирен, связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила. Не наблюдалось ФКВ при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.

Диуретики и другие гипотензивные средства. Антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид), и дигидропиридиновые БКК (амлодипин).

Эдарби

Эдарби таблетки 20 мг 28 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг (102,8 мг+97,2 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Юперио таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг (25,7 мг+24,3 мг) 56 шт.

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Инструкция по применению

Описание препарата

Препарат Эдарби является антагонистом рецепторов ангиотензина II (гормона ренин-ангиотензиновой системы) и применяется для лечения гипертонической болезни. Ангиотензин II представляет собой олигопептидный гормон, обладающий мощными вазоконстрикторными свойствами. Он увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов и провоцирует быстрое повышение давления в сосудах (артериях), а также способствует образованию альдостерона в клубочковой зоне коры надпочечников. Воздействие ангиотензина II способствует развитию гипертонии. Применение лекарства должно проводиться только после проведения соответствующей диагностики и при наличии определенных показаний. Цена Эдарби может изменяться в зависимости от аптеки и концентрации лекарства.

Форма выпуска, состав и упаковка

Медикамент производится в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества (азилсартана медоксомила) – 20, 40 и 80 мг. Таблетки находятся в блистерах по 14 штук. Картонный коробок содержит 1, 2 или 4 пластины и вкладыш с инструкцией по применению Эдарби.

Фармакологическое действие

Основным активным компонентом средства служит медоксомила азилсартан, являющийся химически модифицированной формой вещества (пролекарством), которая попадая в определенную среду в процессе метаболизма превращается лекарственное средство. Блокируя связи ангиотензина II с рецепторами АТ1 препарат ингибирует активность гормона ренин-ангиотензиновой системы и предотвращает развитие гипертонических эффектов, вызываемых ангиотензином. Терапевтическое действие Эдарби развивается на протяжении первых двух недель после начала использования, при этом оптимальный эффект от применения активного вещества достигается в течение одного месяца. Давление в артериях после перорального употребления средства обычно снижается через несколько часов и этот эффект сохраняется около суток. Эдарби не вызывает симптомов отмены, после резкого прерывания длительной терапии (более полугода). Эффективное воздействие медицинского средства и его безопасность в использовании не имеет зависимости от возраста больного, однако следует знать, что пациенты старше 65 лет, могут быть более чувствительны к снижению давления в сосудах (артериях). У лиц, относящихся к негроидной расе, антигипертензивный эффект лекарства менее выражен в связи с невысокой активностью ренина. После перорального употребления Эдарби, действующий компонент средства проходит абсорбцию в пищеварительных путях и преобразуется в печени и кишечнике при помощи изофермента CYP2C9 в активную производную – азилсартан, которая образует связи с белковыми соединениями плазмы (99%). Биодоступность препарата составляет около 60%, максимальная терапевтическая концентрация накапливается на протяжении 1,5 – 3 часов. Употребление пищевых продуктов не снижает показатель биодоступности средства. При приеме медикамента один раз в течение суток, куммуляционные эффекты не возникают. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в минимальном количестве. Выведение медицинского средства Эдарби происходит мочевыделительной системой (42%) и с помощью желчных проток (55%). Полупериод выведения препарата составляет около 11 часов. Фармакокинетические свойства Эдарби у пациентов старше 65 лет не отличаются от больных других возрастных категорий.

Показания

Медицинское средство Эдарби назначается для терапии эссенциальной гипертензии.

Дозировка

Перед тем, как начать употребление средства, пациенту необходимо получить соответствующее назначение у лечащего врача и внимательно изучить инструкцию по применению препарата Эдарби. Лекарство употребляется перорально, одноразово в день, вне зависимости от употребления пищевых продуктов. Обычно в начале лечения рекомендуется принимать 40 мг средства 1 раз в сутки, однако если требуется дополнительное снижение АД, возможно повышение дозировки до максимального суточного количества Эдарби – 80 мг. При недостаточном контроле над гипертоническими проявлениями при монотерапии, препарат Эдарби можно использовать в комплексе с иными противогипертоническими веществами, в частности с диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом и хлорталидоном), а также с амлодипином. Прием медикамента должен проходить ежедневно, перерывы могут вызывать снижение терапевтической эффективности препарата. Прекращение употребления необходимо согласовывать с врачом специалистом. Если пациент по каким-либо причинам пропустил прием таблетки, не следует использовать двойное количество средства Эдарби. В этом случае лекарство следует употребить в стандартное время в следующий прием. У пожилых больных изменение дозы и схемы лечения не требуется, однако начальная доза у этой группы больных – 20 мг препарата в сутки. Это дает возможность избежать развития гипотонии. У пациентов, в анамнезе которых имеются почечные патологии легкой и средней степени, прием медикамента проводится по обычной схеме. На сегодняшний день не существует достаточного количества информации, полученной при назначении Эдарби при тяжелых нарушениях активности почек. Поэтому терапия в этом случае проводится с повышенной осторожностью и под контролем специалиста. При наличии у больного в анамнезе нарушений печеночной активности, первоначальную дозу Эдарби следует снизить до 20 мг в день. Курс лечения в этом случае должен проводиться под наблюдением специалиста. Клинический опыт использования средства у пациентов с тяжелыми нарушениями активности печени отсутствует, поэтому при таких заболеваниях препарат не назначается. У лиц со сниженным объемом циркулирующей крови, а также уменьшением уровня натрия в крови (в частности при длительной диарее и рвоте, а также во время приема мочегонных медикаментов) прием Эдарби разрешен только при условии строгого медицинского наблюдения. Первоначальная доза в этом случае – 20 мг один раз в день. При тяжелых расстройствах сердечной деятельности употребление препарата проводится с особой осторожностью. Коррекция дозировки у лиц, принадлежащих к негроидной расе, не требуется, однако следует отметить, что эффективность медицинского средства в этом случае может быть снижена, поэтому для адекватного контроля давления в артериях, возможно, потребуется назначение более высокой дозы медикамента или подключение дополнительных лекарств в схему терапии. Купить Эдарби в аптечной сети можно по предъявлению рецепта от врача.

Побочные действия

Согласно проведенным клиническим испытаниям и отзывам о препарате Эдарби, во время применения средства могут возникать следующие негативные проявление побочного действия: Нервная система: • ощущение головокружения; • состояние усталости и утомленности. Система пищеварения: • чувство тошноты; • понос. Сердечно-сосудистая система: • снижение давления в артериях. Кожные покровы: • сыпные реакции; • зуд; • периферические и периорбитальные отеки; • отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат: • спазмы мышечных тканей. Лабораторные показатели: • увеличение активности фермента креатинфосфокиназы; • повышение уровня креатинина; • повышение уровня мочевой кислоты в крови; • снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Побочные эффекты, обусловленные комплексной терапией препарата Эдарби с другими лекарствами. Совместное использование с амлодипином повышает вероятность развития периферических отеков. При этом следует отметить, что отечность при комплексной терапии проявляется значительно чаще, чем в случае моно использования амлодипина. Одновременный прием Эдарби с диуретическими средствами вызывает более мощный эффект снижения давления в сосудах и повышение уровня креатинина (обратимое). При развитии присутствующих в описании негативных проявлений или любых других дискомфортных состояний в период приема медикамента необходимо проконсультироваться со специалистом, который изменит схему лечения или назначит замену эффективным аналогом препарата Эдарби.

Противопоказания

Прием медицинского средства Эдарби запрещен при наличии следующих противопоказаний: • при гиперчувствительности к составу медикамента; • при патологиях печеночной активности тяжелого характера; • при совместном использовании с алискиреном у больных, в анамнезе которых присутствует сахарный диабет; • у беременных пациенток; • у больных, возраст которых меньше восемнадцати лет. Курс лечения препаратом Эдарби проводится с повышенной осторожностью при следующих ситуациях: • при тяжелых патологиях сердечной активности; • при нарушениях почечных функций (CC менее 30 мл/мин) тяжелого характера; • при двустороннем сужении просвета почечных артерий; • при кардиомиопатиях ишемического типа; • при цереброваскулярных патологиях, сопровождающихся нарушением кровообращения; • при снижении объема циркулирующей крови (в частности при рвоте и поносе); • при соблюдении диетического питания с режимом снижения потребления соли; • при повышенной секреции альдостерона; • при комплексной терапии с диуретическими средствами; • при повышенной концентрации калия в организме; • при сужении просвета сердечных клапанов; • при кардиомиопатии гипертрофического типа в обструктивной форме; • у больных, старше 75 лет.

Применение при беременности

Согласно проведенным клиническим испытаниям, действующий компонент препарата Эдарби, обладает свойствами проникновения через плаценту. На сегодняшний день нет достаточной информации о возможном негативном воздействии лекарства на внутриутробное развитие плода и здоровье будущей матери. При планировании беременности женщине необходимо перейти на альтернативную терапию, разрешенную в этот период и отказаться от приема Эдарби. У детей, матери которых проходили лечение медицинским средством, могут возникать симптомы гипотензии, поэтому новорожденные, входящие в эту группу должны находиться под постоянным контролем врача. Данных о возможном проникновении активного вещества в грудное молоко не существует. При необходимости употребления Эдарби в период лактации, натуральное кормление следует прервать. Испытания, проведенные в клинических условиях, не выявили негативного воздействия препарата на половые функции мужчин и женщин, а также на их фертильность.

Применение в пожилом возрасте

У больных, старше 75 лет, рекомендуется вначале терапии использовать 20 мг Эдарби в сутки. Это связано с вероятностью развития гипотонии у этой группы пациентов.

Применение для детей

Препарат не применяется в педиатрии. Его назначение возможно только у пациентов, достигших восемнадцати лет.

Особые указания

Прежде чем начинать использование медикамента, следует провести соответствующее обследование у врача-специалиста и внимательно изучить инструкцию по применению Эдарби. Резкое понижение давления в артериях у больных, имеющих в анамнезе ишемические патологии (кардиомиопатию или наращения функций головного мозга), может привести к тяжелому нарушению кровообращения, в частности к инфаркту или инсульту. При снижении объема циркулирующей крови или снижении концентрации натрия, часто являющихся следствием поноса, рвоты, применения диуретических веществ в повышенной дозе, использование Эдарби может вызывать гипотонию. В этом случае прием средства рекомендуется начинать со сниженной дозировки – 20 мг, а терапию проводить под медицинским контролем. Больные, имеющие первичный гиперальдостеронизм в анамнезе, чаще всего проявляют нечувствительность к использованию медикаментов такого типа, поэтому не имеет смысла назначать им Эдарби. Совместное назначение с мочегонными калийсберегающими средствами, лекарствами, содержащими в своем составе калий, или иными медикаментами, повышающими показатель калия, может провоцировать снижение уровня калия, в частности гиперкалиемию тяжелого характера. В случае использования такого комплекса состояние больного необходимо постоянно контролировать. На сегодняшний день не существует данных об обоснованности использования Эдарби у больных, перенесших трансплантацию почки. Использование средства Эдарби у больных с тяжелыми почечными патологиями не рекомендуется, поскольку не было проведено достаточного количества исследований, у пациентов, входящих в эту группу. Поскольку побочными симптомами терапии может являться головокружение, рекомендуется с повышенной осторожностью управлять транспортными механизмами, а также проводить работы, требующие высокой концентрации. Цена Эдарби может изменяться от 500 до 800 рублей, в зависимости от аптечной сети и концентрации средства.

Читайте также:  Спина болит перед месячными: причины, норма и патология

Передозировка

При превышении максимального терапевтического количества Эдарби может снижаться давление в артериях и возникать ощущение головокружения. В этом случае проводится симптоматическая терапия. Для негативных проявлений больному необходимо принять горизонтальное положение. Также могут потребоваться процедуры, повышающие объем циркулирующей крови. Специфический антидот для Эдарби отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование с препаратами, блокирующими активность АПФ, а также со средствами, содержащими литий, может увеличивать показатель лития в крови, а также повышать токсичность применяемых веществ. Комплексная терапия с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижать эффективность Эдарби и увеличивать вероятность развития расстройства почечных функций. Употребление медикамента вместе с диуретическими средствами калийсберегающего типа может вызвать повышение уровня калия в крови пациента. Эффективность медицинского средства Эдарби может быть усилена комбинированным использованием с другими противогипертоническими медикаментами, в частности диуретическими веществами и амлодипином.

Условия и сроки хранения

Эдарби можно хранить при комнатной температуре в период, не превышающий тридцать шесть месяцев со дня производства. Препарат необходимо защитить от влаги и ультрафиолетовых лучей. Заказ на доставку Эдарби в Москве и области можно оформить на нашем интернет-сайте.

Эдарби таблетки 40 мг 28 шт. в Москве

Эдарби таблетки 40 мг 28 шт.

Предполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.

Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.

Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой доз экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.

Страна

Фармакодинамика

  • Азилсартан медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях.
  • Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренинангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.
  • Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана. При применении Эдарби® в лечении артериальной гипертензии типичная динамика артериального давления (АД) такова:
  • среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг;
  • офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг.Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема.
  • Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается

Регистрационный номер

Категория

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ совместное применение Эдарби® с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2 )
  • нарушение функции печени тяжелой степени
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственная форма

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:азилсартана медоксомил калия21,34/42,68/85,36 мгсоответствует азилсартана медоксомилу— 20/40/80 мгвспомогательные вещества: маннитол— 47,815/95,63/191,26 мг; фумаровая кислота— 1/2/4 мг; натрия гидроксид— 0,345/0,69/1,38 мг; гипролоза— 2,7/5,4/10,8 мг; кроскармеллоза натрия— 6,9/13,8/27,6 мг; МКЦ— 9/18/36 мг; магния стеарат— 0,9/1,8/3,6 мг

Передозировка

У пациентов, принимавших 320 мг Эдарби® в сутки в течение 7 дней, признаков передозировки не отмечалось.

Лечение: если возникла артериальная гипотензия, то следует начать симптоматическую терапию и проводить мониторинг жизненно важных функций. Гемодиализ не эффективен

Особые указания

Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек или стенозом почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или, редко с острой почечной недостаточностью. Вероятность подобных эффектов не может быть исключена у Эдарби®. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, так как нет опыта использования Эдарби® у этих пациентов. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Двойная блокада РААС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ, или алискиреном связана с повышением риска возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменением функции почек (в том числе, острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо внимательно контролировать АД, функцию почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих Эдарби® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Трансплантация почек

В настоящее время нет опыта использования Эдарби® у пациентов, недавно перенёсших трансплантацию почек.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью Эдарби® не изучался, и поэтому использовать его в этой группе пациентов не рекомендуется.

У пациентов с выраженным снижением объема циркулирующей крови и/или солевым истощением (например, у пациентов с рвотой, диареей или принимающих высокие дозы мочегонных средств) после начала лечения Эдарби® может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Гиповолемию следует откорректировать до приема Эдарби®, либо лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Также следует рассмотреть возможность назначения начальной дозы 20 мг.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренинангиотензиновой системы. Таким образом, использование Эдарби® у этих пациентов не рекомендуется.

На основе опыта использования других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение Эдарби® с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками, заменителями соли, содержащими калий или другими лекарственными препаратами, которые способны повысить уровень калия (например гепарин), может привести к увеличению калия в крови пациентов с АГ.

У лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями повышается риск гиперкалиемии, которая может быть фатальной. По мере необходимости следует контролировать уровень калия.

Рекомендуются особые меры предосторожности у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, а также с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На основе фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартан медоксомил имеет несущественное влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Тем не менее, при приеме любых антигипертензивных препаратов следует учитывать, что иногда может наступить головокружение или чувство усталости

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Применение при беременности и лактации

  • Данные по применению Эдарби® у беременных отсутствуют.
  • Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. При наступлении или планировании беременности следует немедленно прекратить применение препарата и, при необходимости, перейти на альтернативную терапию.
  • Так как нет информации об использовании Эдарби® во время грудного вскармливания, то использование Эдарби® не рекомендуется, и более предпочтительными являются альтернативные методы лечения с лучшими доказанными характеристиками безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

  • Литий. Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и диуретиков и препаратов лития с АРАII. Поэтому одновременное применение препарата Эдарби® в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. «Особые указания»). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
  • НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пожилых пациентов и пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. получающих диуретики) или с нарушениями функции почек одновременное применение АРАII и НПВС может привести к ухудшению функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. При одновременном применении АРАII и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) и неселективных НПВС возможно ослабление антигипертензивного эффекта.
  • Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС АРАII, ингибиторами АПФ, или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
  • Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и диуретика может усугублять последствия гипокалиемии, такие как нарушения сердечного ритма.
  • Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила
  • Не наблюдалось ФКВ при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (алюминия и магния гидроксид), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.
  • Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.

Показания

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от времени приема пищи, один раз в сутки.

Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД в монотерапии препаратом Эдарби ® возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон или гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые БКК (амлодипин).

Продолжительность курса лечения. Эдарби ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби ® .

Особые группы

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби ® у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Пациенты с нарушением функции почек. Нет клинического опыта применения Эдарби ® у пациентов с АГ с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. Не требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта (см.«Противопоказания»). Из-за ограниченного опыта применения Эдарби ® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением.

Снижение ОЦК. Препарат Эдарби ® следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим большие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять Эдарби ® у пациентов с АГ с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Негроидная раса. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1) и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией. В связи с этим, для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы может быть необходимо увеличение дозы Эдарби ® и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.

Срок годности

3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эдарби, 40 мг, таблетки, 98 шт.

фото упаковки Эдарби

1 таблетка 20 мг содержит: Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 21,34 мг соответствует азилсартана медоксомилу 20 мг Вспомогательные вещества: маннитол 47,815 мг, фумаровая кислота 1 мг, натрия гидроксид 0,345 мг, гипролоза 2,7 мг, кроскармеллоза натрия 6,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9 мг, магния стеарат 0,9 мг. 1 таблетка 40 мг содержит: Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг Вспомогательные вещества: маннитол 95,63 мг, фумаровая кислота 2 мг, натрия гидроксид 0,69 мг, гипролоза 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, магния стеарат 1,8 мг. 1 таблетка 80 мг содержит: Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 85,36 мг соответствует азилсартана медоксомилу 80 мг Вспомогательные вещества: маннитол 191,26 мг, фумаровая кислота 4 мг, натрия гидроксид 1,38 мг, гипролоза 10,8 мг, кроскармеллоза натрия 27,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, магния стеарат 3,6 мг.

Описание

Таблетки 20 мг: От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой. Таблетки 40 мг: От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой. Таблетки 80 мг: От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АT1 ). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АT1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия. Блокада АT1 -рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана. Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов. Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался. Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови). У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Одновременное применение Эдарби® 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами ). Влияние на процессы реполяризации Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг Эдарби ® увеличения интервала QT/QTc не отмечено. QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина. Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС. Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Читайте также:  Отбеливание зубов в домашних условиях, как отбелить зубы

Фармакокинетика

Всасывание Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax ) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана. Распределение Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз. Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания ). Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально. Метаболизм Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби® . Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9. Выведение Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит. Линейность/Нелинейность Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь. Фармакокинетика в особых группах Дети Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась. Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается. Почечная недостаточность У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения (+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа. Печеночная недостаточность Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась. Половая принадлежность Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется. Расовая принадлежность Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Эдарби: Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата; беременность; одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).

Эдарби Кло таблетки 40 мг+12,5 мг 28 шт.

Препарат для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

  • Найти

Показания к применению Эдарби Кло таблетки 40 мг+12,5 мг 28 шт.

Эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретик).

Фармакологическое свойство

Эдарби Кло – это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению артериального давления (АД) по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 часов. Азилсартана медоксомил – одно из действующих веществ препарата Эдарби® Кло – является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС (ренин-ангиотензин- альдостероновой системы), его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, усиление частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбцию натрия почками. Азилсартана медоксомил – это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2. Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их. Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецептора AT1. Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов. Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик – подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток. Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии. В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля артериального давления (АД). В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активным веществам и другим компонентам препарата; – рефрактерная гипокалиемия; – анурия; – беременность и период грудного вскармливания; – одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2); – тяжелые формы сахарного диабета; – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); – нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) (отсутствует опыт применения). – почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (отсутствует опыт применения) С осторожностью: – тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); – нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин); – нарушение функции печени легкой и умеренной степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); – двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки; – ишемическая кардиомиопатия; – ишемические цереброваскулярные заболевания; – состояние после трансплантации почки; – состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, прием высоких доз диуретиков), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли; – первичный гиперальдостеронизм; – гиперурикемия и подагра; – бронхиальная астма; – системная красная волчанка; – стеноз аортального и митрального клапана; – гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); – возраст старше 75 лет; – гипокалиемия.

Применение

Препарат Эдарби Кло принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12,5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения. Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Особые группы. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби Кло у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции почек. Нет клинического опыта применения препарата Эдарби Кло у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин). Пациенты с нарушением функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов. Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК). Необходимо восполнить потери жидкости и электролитов у пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби Кло. Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с АГ с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA). Негроидная раса. Коррекции дозы не требуется, так как антигипертензивное действие препарата Эдарби Кло у пациентов негроидной расы сходно с его действием у пациентов других рас. Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло. Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) азилсартана медоксомилом не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

Передозировка

Азилсартана медоксомил (монотерапия). Опыт применения азилсартана медоксомила у взрослых в дозах до 320 мг/сутки на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится. Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение. Лечение: При выраженном снижении АД придать пациенту положение «лежа», ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК; симптоматическая терапия. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа. Хлорталидон (монотерапия). Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, нарушения водно-электролитного баланса. Лечение: специфического антидота нет. При выраженном снижении АД промыть желудок, проводить мероприятия по нормализации водно-электролитного баланса (инфузионная терапия); симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Литий. Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и диуретиков и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII). Поэтому одновременное применение препарата Эдарби® Кло в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). У пожилых пациентов и пациентов со сниженным ОЦК (в том числе получающих диуретики) или с нарушениями функции почек одновременное применение АРАII и НПВП может привести к ухудшению функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. При одновременном применении АРАII и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Двойная блокада РААС АРАII, ингибиторами АПФ, или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и диуретика может усугублять последствия гипокалиемии, такие как нарушения сердечного ритма. Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила. Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (алюминия и магния гидроксид), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином. Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными. Дополнительная информация по взаимодействию хлорталидона. Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных средств (в том числе гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов «медленных» кальциевых каналов), ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол. Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином. Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику желудочно-кишечного тракта и эвакуацию содержимого желудка. Гипокалиемическое действие хлорталидона усиливается при одновременном применении с кортикостероидами, адренокортикотропным гормоном, амфотерицином, бета-2-адреноблокаторами, карбеноксолоном. Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Фармакологические эффекты солей кальция и витамина Д могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном. Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра. Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона. Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию