Сибазон таблетки, ампулы: инструкция по применению, цена, отзывы

Сибазон: описание, инструкция, цена

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные ФСП 42-0087-3938-03 ~
2 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные ~ 4602676000733
3 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные ФСП 42-0087-3938-03 ~
4 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные ~ 4602676003345
5 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные ~ 4602676000740
6 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные ФСП 42-0087-3938-03 ~
7 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные ФСП 42-0087-3938-03 ~
8 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные ФСП 42-0087-3938-03 ~
9 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные ~ ~
10 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл 2 мл, ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные ~ 4602676003239

Представительство: код ATX: N05BA01 Владелец регистрационного удостоверения:
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП
diazepam

Регистрационные №№:
р-р д/инъекц. 0.5% (10 мг/2 мл): амп. 5 – Р №002572/01-2003, 09.06.08
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70%.

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко – спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях – парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях – повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях – нарушения дыхания.

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами ( в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Сибазон

Сибазон

Фото препарата

  • Латинское название: Sibazon
  • Код АТХ: N05BA01
  • Действующее вещество: Диазепам
  • Производитель: Органика (Россия), Дальхимфарм (Россия), Московский Эндокринный Завод (Россия)

Состав

Активным компонентом выступает диазепам.

В 1 таблетке содержится 5 мг данного вещества. Дополнительные элементы: стеарат кальция, моногидрат лактозы, крахмал.

В 1 мл раствора содержится 5 мг вещества. Дополнительные элементы: инъекционная вода, этанол, натрия хлорид, макрогол, пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для в/в и в/м введения Сибазон в ампулах.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, оказывает анксиолитическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – диазепам, принадлежит к классу бензодиазепинов. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим воздействием. Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Анксиолитический эффект обеспечивается воздействием препарата на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. Медикамент снижает выраженность чувства страха, обеспокоенности, тревожности, эмоционального напряжения. Благодаря воздействию на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга обеспечивается седативный эффект, снижается выраженность симптоматики невротического происхождения (страх, тревожность).

Угнетение клеток ретикулярной формации в стволе головного мозга обеспечивает снотворное воздействие. Усиление пресинаптического торможения вызывает противосудорожное действие. Медикамент подавляет распространение эпилептогенной активности, не влияя при этом на возбужденное состояние очага. Торможение полисинаптических афферентных, спинальных тормозящих путей вызывает миорелаксирующее воздействие центрального генеза.

Лекарственное средство может вызвать падение кровяного давления, расширить просвет коронарных сосудов. Сибазон повышает порог болевой чувствительности. Медикамент способен подавлять парасимпатические, симпатоадреналовые и вестибулярные пароксизмы. Лекарственное средство снижает выработку желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни терапии. При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции диазепам снижает выраженность негативизма, тремора, ажитации, галлюцинации, алкогольного делирия. У пациентов с аритмиями, кардиалгиями, парестезиями терапевтический эффект отмечается к концу первой недели.

Показания к применению

Инструкция по применению Сибазона рекомендуется назначать лекарственное средство при всех формах тревожных расстройств.

Препарат эффективен при бессоннице, дисфории (комбинированная терапия), спастических состояниях (на фоне поражения головного, спинного мозга: атетоз, церебральный паралич, столбняк), при спазме скелетной мускулатуры, при ревматическом пельвиспондилоартрите, артрите, бурсите, миозите, прогрессирующем хроническом полиартрите, вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардии.

Медикамент назначают при абстинентном алкогольном синдроме: ажитация, напряженность, тревожность, транзиторные реактивные состояние, тремор. При психосоматических расстройствах в гинекологической практике, при гестозе, эпилептическом статусе, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, экземе препарат назначают в составе комплексной терапии.

Лекарственное средство применяется при отравлении медикаментами, при болезни Меньера, в качестве премедикации перед проведением эндоскопического вмешательства, оперативного лечения под общей анестезией.

Препарат применяется для купирования эпилептических припадков, параноидально-галлюцинаторных состояний, двигательного возбуждения в психиатрической и неврологической практике, при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родовой деятельности.

Противопоказания

Сибазон не назначают при непереносимости диазепама, при острых интоксикациях другими медикаментами, при острой алкогольной интоксикации с поражением жизненно важных органов, при закрытоугольной форме глаукомы, при миастении, вынашивании беременности, при тяжелом течении ХОБЛ, при абсансе, острой дыхательной недостаточности, грудном вскармливании.

Лицам пожилого возраста, при наличие в анамнезе эпилептических припадков и эпилепсии, при спинальной и церебральной атаксии, при печеночной либо почечной недостаточности, при органических заболеваниях головного мозга, при ночном апноэ, склонности к злоупотреблению психоактивных медикаментов, при лекарственной зависимости в анамнезе Сибазон назначают с осторожностью.

Побочные действия

Применение препарата Сибазон, особенно на начальном этапе лечения, может вызвать различные побочные реакции.

Нервная система: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, дезориентация, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, антероградная амнезия, эйфория, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, дизартрия, гипорефлексия, раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация.

Органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня кровяного давления, тахикардия, сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушения в работе почечной системы, задержка мочеиспускания.

Возможно развитие аллергических реакций в виде зуда, высыпаний.

Описание влияния препарата Сибазон на плод при лечении матери в период вынашивания беременности: подавление сосательного рефлекса у новорожденных детей, нарушения в работе дыхательной системы.

В месте введения медикамента может развиться венозный тромбоз либо флебит, припухлость и покраснение в месте инъекции.

Прочие реакции: нарушения зрительного восприятия в виде диплопии, снижение массы тела, нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра, булимия, потеря веса.

При резкой отмене медикамента либо снижении дозы развивается синдром «отмены», который проявляется тревожностью, раздражительностью, депрессией, повышенным потоотделением, деперсонализацией, дисфорией, нарушением сна, нервозностью, спазмом гладкомышечной ткани, острым психозом, галлюцинациями, судорогами, нарушением сна, головной болью, гиперакузией, светобоязнью, парестезиями, расстройством восприятия, тремором.

Применение препарата Сибазон в гинекологической, акушерской практике: у недоношенных и доношенных детей отмечается диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.

Инструкция по применению Сибазона (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, а также внутривенно, внутримышечно назначают уколы Сибазона, инструкция по применению предполагает и комплексную терапию раствором и таблетками.

Дозирование лекарственного препарата осуществляется в зависимости от чувствительности к медикаменту, клинической картины, индивидуальной реакции.

В психиатрической практике: при фобиях, состояниях дисфории, ипохондрических и истерических реакциях, неврозах медикамент назначают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В качестве анксиолитика диазепам принимают 2-4 раза в сутки по 2,5-10 мг. В некоторых случаях количество препарата может быть увеличено до 60 мг в день.

В случае абстинентного алкогольного синдрома препарат назначают в первые сутки 3-4 раза в дозе 10 мг, далее количество медикамента снижают вдвое.

Пациентам с атеросклерозом, пожилым и лицам с ослабленным иммунитетом диазепам назначают дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза Сибазон принимают 2-3 раза в день по 5-10 мг.

В ревматологии и кардиологии: при артериальной гипертонии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при стенокардии – 2-3 раза в сутки по 2-5 мг, при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

Лекарственное средство применяется в составе комплексной терапии при лечении инфаркта миокарда: начальная дозировка – внутримышечно 10 мг, далее внутрь 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибрилляции в качестве премедикации препарат вводят отдельными дозами внутривенно медленно по 10-30 мг.

При спастических состояниях ревматического генеза и при вертебральном синдроме: начальное количество препарата – 10 мг внутримышечно, затем пероральный прием 1-4 раза в день по 5 мг.

В гинекологической практике и акушерстве: при менструальных и климактерических расстройствах, при психосоматической патологии, гестозе показан приема 2-5 мг диазепама 2-3 раза в день.

Начальная доза при преэклампсии составляет 10-20 мг внутривенно, далее пероральный прием трижды в день по 5-10 мг.

Беспрерывное лечение проводится при преждевременной отслойке плаценты до момента полного созревания плода.

Премедикация в хирургической практике и анестезиологии: перед оперативным вмешательством дают 10-20 мг диазепама.

Педиатрия: при спастических состояниях центрального происхождения, при реактивных и психосоматических расстройствах количество препарата повышают постепенно.

При тяжелых повторных эпилептических припадках, при эпилептическом статусе Сибазон принимают парентерально: детям до пяти лет внутривенно медленно 0,2-0,5 мг каждые 2-5 минут, максимум – 5 мг.

При травмах спинного мозга, сопровождаемых гемиплегией либо параплегией, при хорее препарат вводят внутримышечно 10-20 мг.

При двигательном возбуждении лекарственное средство назначают внутривенно либо внутримышечно трижды в сутки по 10-20 мг.

Для купирования мышечного спазма (выраженная форма) препарат вводят внутривенно однократно в дозе 10 мг.

Передозировка

Прием повышенных доз лекарственного средства вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию, брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.

Рекомендуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка, проведение искусственной вентиляции легких при необходимости, поддержание уровня кровяного давления и показателей дыхания.

Специфическим антагонистом является флумазенил, который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией, которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Сибазон усиливает выраженность угнетающего воздействия на центральную нервную систему антидепрессантов, нейролептиков, седативных средств, антипсихотических медикаментов, миорелаксантов, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков.

Усиление действия и удлинение периода полувыведения регистрируется при одновременном приеме с вальпроевой кислотой, пропоксифеном, пропранололом, метопрололом, кетоконазолом, изониазидом, флуоксетином, дисульфирамом, эритромицином, пероральными контрацептивами, циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления.

Эффективность медикамента снижается при приеме индукторов микросомальных печеночных ферментов. Нарастание психологической зависимости и усиление эйфории регистрируется при совместном приеме наркотических анальгетиков.

Антацидные медикаменты не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания. При приеме гипотенизвных средств отмечается усиление выраженности снижения уровня кровяного давления. Одновременное применение Клозапина усиливает угнетение дыхательной функции. В результате конкурентной борьбы за связь с белками повышается риск дигиталисной интоксикации при применении низкополярных сердечных гликозидов.

У пациентов с паркинсонизмом на фоне приема диазепама снижается эффектовность леводопы. Время выведения медикамента удлиняется при лечении омепразолом. Активность препарата снижается при применении психостимуляторов, аналептиков, ингибиторов МАО.

Сибазон способен усиливать токсичность зидовудина. Теофиллин извращает и снижает седативное действие лекарственного средства. Рифампин снижает концентрацию активного вещества, усиливая его выведение.

Сибазон несовместим с другими медикаментами, что запрещает смешивание препарата с другими средствами в одном шприце.

Условия продажи

Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Входит в список №1 сильнодействующих веществ.

Читайте также:  Назофарингит у детей: симптомы и лечение острого и хронического, клинические рекомендации, что это такое

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенное вливание диазепама проводится медленно, желательно в крупную вену со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Недопустимы внутривенные беспрерывные вливания из-за риска образования осадка, адсорбции лекарственного средства.

В период терапии сибазоном требуется полный отказ от употребления алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии почечной и печеночной систем требуется регулярный контроль показателей ферментов печени и периферической картины крови.

Длительная терапия высокими дозами медикамента формируется лекарственную зависимость. Длительное лечение проводится в исключительных случаях. Резкое прекращение приема лекарственного средства ведет к возникновению синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, миалгией, головными болями, напряженностью, гиперакузией, деперсонализацией, дереализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями.

Если на фоне лечения у пациента отмечаются такие необычные реакции, как тревожность, повышенная агрессия, мысли о суициде, бессонница, поверхностный сон, усиление мышечных судорог, галлюцинации, острые состояния возбуждения то лекарственное средство отменяют.

В первые дни терапии, а также при резкой отмене медикамента у пациентов с эпилептическими припадками и эпилепсией в анамнезе отмечается ускорение развития припадков и эпилептического статуса.

Во время вынашивания беременности диазепам может быть назначен только по «жизненным» показаниям, в исключительных случаях. Применение Сибазона в первом триместре беременности увеличивает вероятность развития врожденных пороков, а также оказывает выраженное токсическое воздействие на плод. Применение медикамента на поздних сроках беременности ведет к угнетению деятельности центральной нервной системы у новорожденных. При постоянном приеме в период вынашивания беременности отмечается формирование физической зависимости, иногда регистрируется синдром «отмены» у новорожденных детей.

Дети младшего возраста наиболее чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на деятельность центральной нервной системы. Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, в составе которых содержится бензиловый спирт, из-за риска развития смертельного токсического синдрома, проявляющегося затруднением дыхания, угнетением деятельности центральной нервной системы, метаболическим ацидозом, падением уровня кровяного давления, внутричерепными кровоизлияниями, эпилептическими припадками, почечной недостаточностью.

При использовании диазепама в течение 15 часов до родоразрешения в дозах, превышающих 30 мг, может развиться апноэ, угнетение дыхания у новорожденных, гипотермия, слабый акт сосания, падение кровяного давления, снижение мышечного тонуса, синдром «вялого ребенка», нарушение метаболических процессов в ответ на холодовую реакцию.

Сибазон оказывает влияние на управление транспортным средством, выполнение сложной работы.

Сибазон (2 мл)

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

– усталость, общая слабость, сонливость, вялость

– головокружение, головная боль

– замедленная речь, спутанность сознания

– мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

– повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

– нарушение сердечного ритма

– брадикардия, ускоренное сердцебиение

– в отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

– снижение частоты дыхания

– угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Со стороны нервной системы:

– нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

– сонливость и мышечная слабость

– снижение скорости психических и двигательных реакций

– головокружение, головная боль

– повышение или снижение либидо

– физическая и психическая зависимость

– снижение эмоциональных реакций

– нарушение речи (в частности дизартрия)

– агрессивность, бред, приступы ярости

– ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

– психозы, нарушения поведения

– делирий и приступы судорог

– склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

– ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Изменения лабораторных показателей:

– повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

– недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

– аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

– боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Читайте также:  Что такое ишиоректальный парапроктит и как его лечить?

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон/факс: (057) 717 41 09

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Сибазон р-р – Дальхимфарм – инструкция по применению

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) – 200 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему реализую­щееся преимущественно в таламусе гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим седативным снотвор­ным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса при­водящей к активации рецептора ГАМК вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу – абсорбция быстрая и полная. Биодоступность – 90 %. Время необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови – 05-15 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 025 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов) в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама – 30-100 ч темазепама – 95-124 ч и оксазепама – 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч) пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения выведе­ние после прекращения лечения – медленное т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

– лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

– купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой;

– купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

– состояния сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

– купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

– премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах в хирургической и акушерской практике;

– в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой повышенной возбудимостью) гипертонического криза спаз­мов сосудов климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина тяжелая форма миасте­нии кома шок закрытоугольная глаукома явления зависимости в анамнезе (наркотики алкоголь за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия) синдром ночного апноэ состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести острые интоксикации лекарственными средствами оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические снотворные и психотропные средства) тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности) острая дыхательная недостаточность детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса) печеночная и/или почечная не­достаточность церебральные и спинальные атаксии гиперкинез склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции) гипопротеинемия пожилой возраст детский возраст от 30 дней депрессия (см. раздел “Меры предосторожности”).

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр) угнетение центральной нервной системы нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ) снижение мышечного тонуса снижение артериального давления гипотермию слабый акт сосания (синдром “вялого ре­бенка”).

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги : началь­ная доза 10 мг внутримышечно в отдельных случаях при выраженном возбуждении стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса : взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 09 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет – 1-2 мг детям старше 5 лет – 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг при необходимости дозу повто­ряют через 3 – 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет – 02-05 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме : в первые сутки – 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна в последующем – уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация : за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым – 10-20 мг; детям – 01-02 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах : внутривенно взрослым – 10-20 мг детям – 01-02 мг/кг.

Акушерство и гинекология : внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки при необходимости во время криза – до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней : внутримышечно по 5 мг в сутки при необходимости и с учетом переносимости препарата – до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста : лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) – сон­ливость головокружение повышенная утомляемость нарушение концентрации внима­ния атаксия дезориентация притупление эмоций замедление психических и двигатель­ных реакций антероградная амнезия; головная боль эйфория депрессия тремор ката­лепсия спутанность сознания дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела) астения мышечная слабость гипорефлексия дизартрия парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки психомоторное возбуждение страх суицидаль­ная наклонность мышечный спазм спутанность сознания галлюцинации тревога нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения агранулоцитоз (озноб гипертермия боль в горле чрезмерная утомляемость или слабость) анемия тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация изжога икота гастралгия тошнота рвота снижение аппетита запоры; нарушения функции печени по­вышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи нарушение функции почек повышение или снижение либидо дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебит венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении – формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении – гипотензия ортостатический коллапс угнетение дыхательного центра икота нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание лекарственная зависимость булимия снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром “отмены” (повышенная раздражительность головная боль тревога страх психомоторное возбуждение наруше­ния сна дисфория спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры деперсонализация усиление потоотделения депрессия тошнота рвота тремор расстрой­ства восприятия в т.ч. гиперакузия парестезии светобоязнь тахикардия судороги гал­люцинации психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных – мышечная гипотензия гипотермия диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость угнетение сознания различной степени тяжести парадоксальное возбуждение снижение рефлексов до арефлексии сниженная реакция на болевые раздра­жения дизартрия атаксия нарушение зрения (нистагм) тремор брадикардия снижение артериального давления коллапс угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления) искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

– с ингибиторами моноаминоксидазы стрихнином и коразолом – антагонизм в отношении эффектов диазепама;

– с лекарственными препаратами оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства нейролептики наркотические анальгетики средства для общей анестезии) – резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр выраженная артериальная гипотен­зия;

– с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему усиление холинергического действия;

– с миорелаксантами – усиление действия миорелаксантов увеличение риска возникнове­ния апноэ;

– с циметидином дисульфирамом эритромицином флуоксетином а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

– изониазид кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

– пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

– рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

– индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность;

– гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

– клозапин – возможно усиление угнетения дыхания;

– при одновременном применении с сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

– снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

– омепразол удлиняет время выведения диазепама;

– ингибиторы моноаминоксидазы дыхательные аналептики психостимуляторы – снижа­ют активность препарата.

– потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

– теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила требующуюся для вводной общей анестезии и уменьшить время необходимое для “выключения” сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата значительной продолжительности лечения; у пациентов ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности “печеночных” ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения “синдрома отме­ны” однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций как повышенная агрессив­ность психомоторное возбуждение тревожность чувство страха мысли о самоубийстве галлюцинации усиление мышечных судорог трудное засыпание поверхностный сон ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении “лежа”. После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел “С осторожностью”) необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии – возможно образова­ние осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети особенно в младшем возрасте очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства содержащие бензиловый спирт – возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом угнетением центральной нервной системы затруднением дыхания почечной недостаточностью гипо­тензией и возможно эпилептическими припадками а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО “ДАЛЬХИМФАРМ”, 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Сибазон р-р – Дальхимфарм – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Сибазон р-р – Дальхимфарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Сибазон (Sibazon)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сибазон

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком, прозрачный.

1 мл
диазепам5 мг

Вспомогательные вещества: этанол 95% (спирт этиловый), насыщенный натрия хлоридом – 200 мг, пропиленгликоль – 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) – 200 мг, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70%.

Показания активных веществ препарата Сибазон

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты; столбняк.

Читайте также:  Тромбоциты у ребенка: норма, повышенные и низкие тромбоциты у детей

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A35Другие формы столбняка
F10.3Абстинентное состояние
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F43Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F48.9Невротическое расстройство неуточненное
F51.2Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G41Эпилептический статус
O45Преждевременная отслойка плаценты [abruptio placentae]
O60Преждевременные роды и родоразрешение
O62Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
R25.2Судорога и спазм
R45.1Беспокойство и возбуждение
R45.2Состояние тревоги в связи с неудачами и несчастьями
Z51.4Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; реже – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна). После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны репродуктивной системы: редко – повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительностью к диазепаму и другим производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания; для приема внутрь – детский возраст до 6 лет; для парентерального применения – детский возраст до 5 недель.

С осторожностью: абсанс (petitmal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности (особенно I триместр) и в период грудного вскармливания.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного. Применение диазепама в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан к применению для приема внутрь у детей в возрасте до 6 лет, для парентерального применения – у детей в возрасте до 5 недель.

У новорожденных еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. диазепам может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При почечной/печеночной недостаточности, а также при длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и печеночные ферменты.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании высоких доз диазепама, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения “синдрома отмены”.

При возникновении у больных на фоне применения диазепама таких реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Сибазон: показания к применению

Препарат Сибазон относится к группе психотропных веществ и транквилизаторов, оказывает выраженный седативный и противосудорожный эффект. Средство способствует расслаблению нервной системы, снижает порог боли, уменьшает чувство страха и напряженности.

Сибазон при психических расстройствах

Форма выпуска, состав и упаковка

Сибазон производится в таблетированной форме. Дозировка для взрослых составляет 5 мг, для детей и подростков 1 и 2 мг. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой, в одну контурную ячейковую упаковку фасуют по 20 таблеток и укладывают в картонные коробки вместе с инструкцией. Активное составляющее в каждом варианте – диазепам. Помимо этого, в состав таблеток включены: молочный сахар, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Производители предлагают препарат и в форме раствора для инъекций. В каждой ампуле содержится 2 мл 0,5% раствора диазепама. Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Фасуются ампулы в картонные пачки по 10 шт.

Формы выпуска препарата

Какая из лекарственных форм подойдет лучше, а также доза препарата зависит от тяжести течения патологии и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае лечение должен назначать врач. Поскольку Сибазон причислен к группе транквилизаторов, приобрести его в аптеках можно только, если доктор выписал рецепт.

Описание, механизм действия

Медицинский препарат Сибазон благодаря своим свойствам может применяться в различных разделах медицины. Его эффективность зарегистрирована при лечении заболеваний:

  1. В неврологии. Сибазон назначают для купирования тревожных расстройств, усиления действия противоэпилептиков.
  2. В психиатрии. Уменьшает возбудимость рецепторов коры головного мозга, снижает частоту и силу приступов агрессии у больных, избавляет от галлюцинаций.
  3. В реанимации, анестезиологии. Используется для обеспечения послеоперационной седации, а также при выполнении премедикации и подержании анестезии. Возможно назначения препарата для уменьшения выраженности болевого синдрома и облегчения процесса родов при отслоении плаценты.

Показания к применению средства

Сибазон является производным бензодиазепина. Препарат оказывает аксилотический, седативный и миорелаксирующий эффекты. Диазепам тормозит работу полисинаптических, а также моносинаптических путей, возможно прямое действие на двигательные нервы и мышцы. Помимо этого, лекарственное средство расширяет коронарные сосуды, снижает артериальное давление, синтез желудочного сока во время сна. Действие диазепама также заключается в подавлении парасимпатических, симптомоадреналовых пароксизмов.

Поскольку Сибазон относится к группе препаратов, оказывающих длительное анксиолитическое действие, период его полувыведения из организма может составлять от 24 до 72 часов. Действующее вещество, а также метаболиты легко проникают через плацентарный, гематоэнцефалический барьеры, регистрируются в грудном молоке. Заметный эффект наблюдается уже на 2-5 сутки от начала лечения.

Виды действия транквилизаторов

Показания к применению

Уколы и таблетки Сибазон зарекомендовали себя, как эффективное медикаментозное средство, помогающее устранить симптоматику многих заболеваний. Их назначают при патологических состояниях, спровоцированных отклонениями в работе нервной, психической и вестибулярной систем. Показаниями к использованию чаще всего становятся:

  • тревожные состояния, развившееся на этом фоне психомоторное возбуждение;
  • депрессивные состояния, абстинентный синдром при алкоголизме;
  • мышечные спазмы различного генеза при дегенеративных патологиях нервной системы, в том числе радикулит, люмбаго, травмы позвоночного столба;
  • премедикация перед оперативным вмешательством в сочетании с нейротропными средствами, анальгетиками;

Когда назначают лекарство

Возможно применение Сибазона в гинекологии и акушерстве для облегчения родового процесса при преждевременных родах. Также необходимо назначение препарата при родах, сопровождающихся отслойкой плаценты.

Дозировка, способы применения

В зависимости от тяжести состояния пациента, его возраста, анамнеза и других индивидуальных особенностей дозы и способы применения препарата могут значительно разниться. Таблетки принимают внутрь, не разламывая, запивая необходимым количеством жидкости. Для взрослых стандартная разовая доза составляет 5-15 мг. При выраженных тревожных состояниях, чрезмерном возбуждении возможно увеличение до 20 мг, разделенных на несколько приемов.

Способ применения препарата

Как анксиолитическое средство Сибазон назначают 2-4 раза за сутки по 5-10 мг. Пациентам, страдающим абстинентным синдромом на фоне алкоголизма, в первые 24 часа назначают четырехкратное применения по 10 мг, после этого разовая доза должна быть снижена до минимальной 5 мг. В хирургии, анестезиологии назначают перед оперативным вмешательством в вечерние часы 10-20 мг.

Наибольшая суточная норма препарата не должна превышать 60 мг., курс терапии во всех случаях не должен превышать 60 дней.

Наибольшая суточная норма препарата не должна превышать 60 мг., курс терапии во всех случаях не должен превышать 60 дней.

Сибазон применяется для лечения детей. Терапию начинают с маленьких доз, постепенно доводя ее до оптимальной. Рекомендован двух либо трехкратный прием в сутки. Самая большая доза принимается в вечернее время. Малышам старше семилетнего возраста назначают не более 5-10 мг за день.

Дозировка для детей

Инъекционный раствор вводят внутримышечно либо внутривенно. При тревожных расстройствах необходимо введение 0,1-0,2 мг/кг диазепама, разведенном в растворе декстрозы либо хлорида натрия. Лечение дублируют каждые 8 часов до исчезновения симптоматики, после этого пациента переводят на пероральный прием.

Двигательное возбуждение купируется введением 10-20 мг препарата трижды за сутки. Такая же доза рекомендована при травмах спинного мозга, хорее, эпилепсии. Для снятия мышечного спазма однократно либо дважды в сутки назначают 10 мг. Курс лечения такой лекарственной формой не должен превышать 3-7 дней.

Кому нельзя принимать Сибазон?

Медикаментозный препарат имеет достаточно много противопоказаний к применению. Из них выделяют абсолютные и относительные. К первым относят:

  • тяжелые интоксикации лекарствами, угнетающими действие ЦНС;
  • ослабление жизненно важных функций при алкогольном отравлении;
  • шоковые состояния, кома;
  • острая дыхательная недостаточность в тяжелой форме, обструктивные патологии легких;
  • нарушения функций почечной системы, печени;
  • закрытоугольная глаукома, в том числе диагностированная ранее;
  • гипертрофические изменения в предстательной железе;

Запреты на прием средства

Относительными противопоказаниями являются те, при которых возможно назначение препарата под строгим контролем врача либо с уменьшением дозы. Особую осторожность необходимо соблюдать, проводя лечение больных с тяжелыми психозами, депрессивными расстройствами, поскольку у пациентов возможны попытки суицида. Под постоянным контролем принимать Сибазон необходимо больным с эпилепсией, синдромом Леннокса, лекарственной зависимостью.

Побочные эффекты, передозировка

По отзывам терапия Сибазоном переносится достаточно хорошо. Однако при приеме возможно возникновение различных негативных явлений. Чаще всего у пациентов регистрируются симптомы со стороны нервной системы. Возможно возникновение нарушений сна в виде сонливости либо бессонницы, повышенная утомляемость, вялость.

Слабость после приема препарата

Также отмечалось развитие депрессивных состояний, снижение концентрации внимания, спутанность мыслей, головные боли.

Лечение препаратом необходимо проводить под регулярным контролем анализов крови. На фоне терапии могут развиться лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны системы пищеварения отмечались диспепсические боли, тошнота, изжога, проблемы с аппетитом. Возможно увеличение печеночных трансаминаз.

При усилении негативных явлений на фоне лечения Сибазоном, необходимо обратиться в лечебное учреждение для корректировки дозы либо замены препарата.

Также в период лечения у больных регистрировались отклонения в работе почек, задержка мочи, дисменорея. Не исключено развитие тахикардии, падение артериального давления. Возможно возникновение аллергических реакций. При резком прекращении лечения существует вероятность появления синдрома «отмены». Он проявляется усилением побочных явлений.

Негативные последствия после лечения

При передозировке препаратом необходимо применение энтеросорбентов, нормализация показателей дыхания и артериального давления. Специфическим антидотом является Флуманезил, его назначение возможно только в условиях стационара. Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Лекарственное взаимодействие, особые указания

Сибазон усиливает действие многих медикаментозных препаратов, включая анальгетики, нейролептики, а также снотворные. Сочетанное применение диазепама с антацидами приводит к снижению скорости его всасывания. Изониазид замедляет выведение активного компонента из организма, а рифампицин, наоборот, ускоряет.

Положительное действие Сибазона способны усиливать флувоксамин, флуоксетин. Эритромицин замедляет распад диазепама. На фоне лечения описываемым препаратом прием алкогольных напитков категорически запрещен.

Запрет на алкоголь

Во время курса терапии необходимо отказаться от вождения транспортных средств и работ, требующих излишней концентрации внимания.

Аналогичные лекарственные средства

В тех случаях, когда применение Сибазона невозможно по тем либо иным причинам, необходимо назначение других средств, оказывающих на организм людей схожее действие. Самыми распространенными аналогами описываемого медикамента считают:

Наименование средстваАктивный компонентПроизводительСтоимость в рублях
1РеланиумдиазепамВаршавский ФЗ Польфа АО, Польша80-120
2ФеназепамбромдигидрохлорфенилбензодиазепинХФК АКРИХИН ОАО, Россия80-120
3ФаустандиазепамАрцнаймиттельверк ГмбХ (Германия)30-50
4РелиумдиазепамТархоминский ФЗ «Польфа» Акционерное Общество, Польша30-50

Препараты с подобным действием

Приобретение всех перечисленных лекарственных средств возможно только по рецепту. Самостоятельно без врачебной консультации менять препарат, кратность его применения и дозировку категорически запрещено.

Ссылка на основную публикацию