Торасемид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Торасемид-СЗ – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 89,3 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 24,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,6 мг; магния стеарат – 0,6 мг.

дозировка 10 мг :

активное вещество: торасемид – 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 178,6 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 49,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,2 мг; магния стеарат – 1,2 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Торасемид является “петлевым” диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени чем фуросемид вызывает гипокалиемию при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика:

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1 М3 и М5) которые связываются с белками плазмы крови на 86% 95% и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12% М3 – 3% М5 – 41%).

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен кумуляция препарата маловероятна.

Показания:

– Отечный синдром различного генеза в т. ч. при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени легких и почек;

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); почечная недостаточность с анурией; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); гиперурикемия; одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов; возраст до 18 лет; беременность период грудного вскармливания; непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Артериальная гипотензия стенозирующий атеросклероз церебральных артерий гипопротеинемия предрасположенность к гиперурикемии нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз) желудочковая аритмия в анамнезе острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока) диарея панкреатит сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе) гепаторенальный синдром подагра анемия; одновременное применение сердечных гликозидов кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Беременность и лактация:

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью проникает через /плацентарный барьер вызывая нарушения водноэлектролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в день не разжевывая запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

очень часто: ≥ 1/10 (> 10%);

часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (>1% и < 10%);

нечасто: от> 1/1000 до < 1/100 (>01% и < 1%);

редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (>001% и < 01%);

частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы :

часто – головная боль головокружение сонливость;

нечасто – судороги мышц нижних конечностей;

частота неизвестна – спутанность сознания обморок парестезии в конечностях (ощущение онемения “ползания мурашек” и покалывания).

Со стороны органов чувств :

частота неизвестна – нарушение зрения нарушение слуха шум в ушах и потеря слуха (носит как правило обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

нечасто – экстрасистолия аритмия тахикардия;

частота неизвестна – чрезмерное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия коллапс тромбоз глубоких вен тромбоэмболия снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны дыхательной системы :

нечасто – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы :

нечасто – боль в животе метеоризм полидипсия;

частота неизвестна – сухость во рту тошнота рвота потеря аппетита панкреатит диспепсические расстройства внутрипеченочный холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

частота неизвестна – кожный зуд сыпь крапивница полиморфная эритема эксфолиативный дерматит пурпура васкулит фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата :

частота неизвестна – мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы :

часто – увеличение частоты мочеиспускания полиурия никтурия;

нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию;

частота неизвестна – олигурия задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей) интерстициальный нефрит гематурия.

Со стороны репродуктивной системы :

частота неизвестна – снижение потенции.

Со стороны обмена веществ :

частота неизвестна – гипокалиемия гипонатриемия гипомагниемия гипокальциемия гипохлоремия метаболический алкалоз гиповолемия дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны лабораторных показателей :

нечасто – гиперхолестеринемия гипертриглицеридемия;

частота неизвестна – гиперурикемия небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови повышение активности некоторых “печеночных” ферментов в плазме крови (например гамма-глутамилтрансферазы) тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз гипергликемия снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

частота неизвестна – апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка:

Симптомы: усиленный диурез сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови с последующим выраженным снижением артериального давления сонливостью и спутанностью сознания коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты промывание желудка активированный уголь. Лечение симптоматическое снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов гематокрита симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает – гипогликемических средств аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства блокирующие канальциевую секрецию повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками а торасемид – гиперурикемию.

Сообщалось что у пациентов с высоким риском развития нефропатии принимающих торасемид внутрь при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и как следствие эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ.

Пациентам получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода во избежание развития гипонатриемии метаболического алкалоза и гипокалиемии рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий кальций калий магний) кислотно-основное состояние остаточный азот креатинин мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии с гиперплазией предстательной железы сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку флакон 2 3 6 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “Северная звезда” (ЗАО “Северная звезда”), Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО “Северная звезда”

Торасемид-СЗ – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Торасемид-СЗ в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Торасемид (Torasemide)

Целлюлоза микрокристаллическая – 44,0 мг, лактозы моногидрат – 26,4 мг, повидон – 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) – 2,4 мг, магния стеарат – 0,6 мг.

Для дозировки 10 мг:

Торасемид – 10 мг.

Целлюлоза микрокристаллическая – 88,0 мг, лактозы моногидрат – 52,8 мг, повидон – 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) – 4,8 мг, магния стеарат – 1,2 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Связывание с белками плазмы – более 99%. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т 1 / 2 ) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т 1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

У пациентов с циррозом печени Vd , Т 1 / 2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т 1 / 2 и общая биодоступность соответственно выше.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т 1 / 2 торасемида не изменяется, Т 1 / 2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т 1 / 2 при этом не меняются.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

– Отечный синдром различного генеза, в т.ч. При хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;

Читайте также:  Первая и неотложная помощь при гипертоническом кризе — что делать и какие препараты принимать в домашних условиях?

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;
  • Почечная недостаточность с анурией;
  • Печеночная кома и прекома;
  • Рефрактерная гипокалиемия;
  • Рефрактерная гипонатриемия;
  • Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • Гликозидная интоксикация;
  • Острый гломерулонефрит;
  • Синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • Аритмия;
  • Декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
  • Гиперурикемия;
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • Одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови ( ОЦК ) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водноэлектролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Частота неизвестна – снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны нервной системы

Часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Со стороны органа зрения

Частота неизвестна – нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна – нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто – экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна – чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто – носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Со стороны половых органов

Частота неизвестна – нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто – астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Нечасто – увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна – гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Частота неизвестна – мышечная слабость.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

Частота неизвестна – гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т 1 / 2 (для низкополярных сердечных гликозидов).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента ( АПФ ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 30 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 2, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Торасемид (5 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (вивапур 101 /циклосел РН 101), кросповидон (коллидон LC), повидон (коллидон 30), магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Для дозировки 5 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «56» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Для дозировки 10 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «57» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Для дозировки 20 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «59» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики.Торасемид.

Код АТХ С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час, после приема. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при применении доз от 2,5 мг до 200 мг. Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 30 минут, но общая биодоступность и диуретическая активность не изменяется. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения торасемида составляет от 12-15 литров для пациентов со слабой или средней почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения удваивается. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трех метаболитов: M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3 – 4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%, в виде метаболитов M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%. При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Фармакодинамика

Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-, вследствие чего снижается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Действие Торасемида в качестве антигипертензивного препарата осуществляется благодаря его диуретическим действиям. Из-за понижения экстраклеточного и плазменного объема жидкости, временно понижается артериальное давление, а также понижается систолический объем крови.

Показания к применению

-отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить примерно в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек (цирроз печени)

Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная разовая доза составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

Длительное использование любого мочегонного средства при болезни печени не изучалось в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

-нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)

– гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

– головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

– повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

– повышение активности некоторых ферментов печени, в том числе γ- глутамил-транспептидазы (γ- ГГТП)

– задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей,

– повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

– тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения, связанные со сгущением крови

В единичных случаях

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

– нарушения зрения, шум в ушах и снижение слуха

– эритропения, лейкопения и тромбоцитопения

-диспепсия, кровотечение из пищевода

По данным клинических исследований

– тошнота, рвота, ринит, усиление кашля, боль в горле, астения, бессонница, нервозность, чрезмерное мочеиспускание, жажда, импотенция, запор, изменения на ЭКГ, боль в груди, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, дигиталисная интоксикация, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, в том числе ректальное кровотечение, тромбоз шунта, обморок, артрит, миалгия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины

– почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией

– печеночная кома, прекоматозное состояние

– артериальная гипотензия, аритмии сердца

– период беременности и лактации

-одновременный прием аминогликозидов или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек

-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения детей не изучена)

-наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкоза-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование калийуретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также слабительных средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития, курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов, торасемид может повышать их токсичность. Торасемид может снижать действие гипогликемических препаратов.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно отменяя Торасемид. Препарат может снижать чувствительность артерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину. Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие Торасемида. Предполагается, что при комбинированном применении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь, торасемида.

Читайте также:  Спрей Тантум верде: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Особые указания

Заболевание печени с циррозом и асцитом. Торасемид следует использовать с осторожностью больным с заболеванием печени с циррозом и асцитом, так как внезапные изменения баланса жидкости и электролитов может ускорить печеночную кому. Для таких больных, диурез с торасемидом (или любым другим мочегонным препаратом) лучше начинать в больнице. Для предотвращения гипокалиемии и метаболического алкалоза, следует использовать одновременно с торасемидом антагонист альдостерона или калийсберегающие препараты.

Ототоксичность. Звон в ушах и потеря слуха (обычно обратимые) наблюдались после быстрого внутривенного введения других петлевых диуретиков и также наблюдались после перорального введения торасемида. Не ясно, связаны ли эти события с приемом торасемида. Ототоксичность также наблюдалась во время исследований на животных при достижении очень высоких уровней торасемида в плазме крови.

Объем и истощение электролитов

За пациентами, получающими диуретики, следует вести наблюдение на предмет клинических признаков нарушения электролитного баланса, гиповолемии или преренальной азотемии. Симптомы этих нарушений могут включать один или более признаков: сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Чрезмерное механическое разделение костей или мягких тканей может вызвать обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови, и, возможно, тромбоз и эмболию, особенно у пожилых пациентов. У пациентов, у которых развивается жидкостный и электролитный дисбаланс, гиповолемия или преренальная азотемия, наблюдаемые лабораторные изменения могут включать гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, кислотно-щелочные нарушения и увеличение азота мочевины крови. При возникновении этих нарушений, прием торасемида следует прекратить до восстановления нормальных значений электролитов; прием торасемида может быть возобновлен в более низкой дозе. В контролируемых исследованиях, проведенных в США, торасемид вводили больным с гипертонической болезнью в дозах 5 мг или 10 мг в день. Через 6 недель при таких дозах среднее понижение сывороточного калия составляло приблизительно 0,1 мэкв/л. Процент пациентов, у которых уровень сывороточного калия был ниже 3,5 мэкв/л в любое время во время исследований, был по сути одинаковым, у больных, получавших торасемид (1,5%), и у больных, получавших плацебо (3%). У пациентов с последующим наблюдением в течение 1 года, не было замечено никаких дальнейших изменений в средних уровнях сывороточного калия. У больных с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, или почечной болезнью, получавших лечение торасемидом в дозах, превышающих те, что изучались в США при лечении гипертензии, гипокалиемия наблюдалась с большей частотой, в зависимости от дозы. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно получающих гликозид наперстянки, индуцированная диуретиками гипокалиемия может быть фактором риска для развития аритмий.

До начала лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и нарушения мочеиспускания. При продолжительном лечении Торасемидом рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению мочевого пузыря.

Применение в педиатрии. Нет достаточных клинических данных по безопасности применения Торасемида у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует применять препарат во время управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: полиурия, гиповолемия и снижения уровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу. Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта.

Лечение: отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО ABMG Expert, Казахстан

Организация – упаковщик лекарственного средства

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО « ABMG Expert », г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикрепленные файлы

688819291477976242_ru.doc87 кб
999160581477977505_kz.doc104 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

ТОРАСЕМИД 0,005 N30 ТАБЛ/ФАРМПРОЕКТ

Купить ТОРАСЕМИД 0,005 N30 ТАБЛ/ФАРМПРОЕКТ цена

– отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек; – артериальная гипертензия.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: маннитол – 52,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 37,6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 37,0 мг, кроскармеллоза натрия – 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,7 мг, магния стеарат – 0,7 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хло-ра/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь.

Метаболизм. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml – 12%, М3 – 3%, М5 – 41 %).

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста схож с таковым у пациентов молодого возраста, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Показания

– отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

Противопоказания

– аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

– резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопро-теинемия. предрасположенность к гиперурикемии, нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром, подагра, анемия, одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ), гипо-калиемия. гипонатриемия.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичтостью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцито-пению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Обычная начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Обычная начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг 1 раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гиперхолестеринемия, ги-пертриглицеридемия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагние-мия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), гиперурикемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто – экстрасистолия, аритмия, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение.

Нарулиения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – небольшое повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения (истощение), повышенная утомляемость, жажда, слабость, гиперактивность, нервозность.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Симптоматическая терапия, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотери-цина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гли-козидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Тi/2 (для низкополярных).

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов(тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного печеночного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотен-зинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшить эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Особые условия

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфо-нилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск нарушения водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большой кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном применении кортикостероидов или АКТГ.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Торасемид таблетки 5мг 30 шт.

Торасемид таблетки 5мг 30 шт.

Инструкция по применению Торасемид таблетки 5мг 30 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Фармпроект АО, Российская Федерация, Отечный синдром на фоне ХСН, заболеваний печени, почек и легких.

Состав

Состав: дозировка 5 мг:
активное вещество: торасемид – 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 89,3 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 24,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,6 мг; магния стеарат – 0,6 мг.
;

Фармакологическое действие

Торасемид является “петлевым” диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 ч после приема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов. Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Читайте также:  Препарат Эгилок: показания к лекарству, дозировка, совместимость, побочные действия

Показания

— отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек; — артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, в любое удобное (но в одно и то же) время, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендуемая начальная доза составляет 10-20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании почек Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании печени Рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Не рекомендуется превышать максимальную разовую дозу, которая составляет 40 мг (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии адекватного снижения АД при приеме в дозе 5 мг 1 раз/сут в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Если применение препарата в дозе 10 мг/сут не дает требуемого эффекта к лечению добавляют антигипертензивный препарат другой группы. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Противопоказания

— почечная недостаточность с анурией; — печеночная кома и прекома; — рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия; — гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; — резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); — гликозидная интоксикация; — острый гломерулонефрит; — декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; — повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); — гиперурикемия; — одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов; — беременность; — период грудного вскармливания; — возраст до 18 лет; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция; — аллергическая реакция на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); — повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии; одновременном применении сердечных гликозидов, кортикостероидов и АКТГ.

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим чрезмерным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Препарат следует применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ. Пациентам, получающим препарат Торасемид-СЗ в высоких дозах в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия. Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение. Подбор дозы пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациенты должны воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогликемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Т1/2 (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Одновременный прием салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к значительному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид

Торасемид

Фото препарата

  • Латинское название: Torasemide
  • Код АТХ: C03CA04
  • Действующее вещество: Торасемид (Torasemide)
  • Производитель: Сандоз Гмбх, Австрия

Состав

Одна таблетка препарата может включать 2,5 / 5 / 10 / 20 / 50 / 100 или 200 мг торасемида в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты таблеток по 2,5 / 5 / 10 и 20 мг: кукурузный крахмал, лактоза, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительные ингредиенты таблеток по 50; 100 и 200 мг: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, манит (E 421), кросповидон, кополивидон, гидрогенизированное касторовое масло.

Форма выпуска

Торасемид Сандоз выпускается в форме таблеток по 20 или 100 штук в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Торасемид Сандоз относится к группе мочегонных средств называемых петлевыми диуретиками. Малые дозы торасемида применяют для лечения артериальной гипертензии, как в монотерапии так и в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, где торасемид проявляет слабовыраженное салуретическое и диуретическое действие. Более высокие дозы препарата оказывают усиленные диуретические эффекты в зависимости от применяемой дозы. Максимальная диуретическая активность Торасемида Сандоз наблюдается по прошествии 2-3-х часов после перорального (внутреннего) приема.

Внутренний прием торасемида приводит к быстрому всасыванию и практически полной абсорбции. Плазменная Cmax наблюдается через 60-120 минут, системная биодоступность на уровне 80–90%. Связь с плазменными белками более чем на 99%, при объеме распределения, равняющемся 16-ти литрам.

Метаболизм проходит путем гидроксилирования и окисления с выделением 3-х метаболитов: М1, М3 и М5, где активными являются М1 и М3 (около 10% фармакологических эффектов препарата).

У здоровых людей конечный T½ торасемида, как и его метаболитов равняется 3-4-м часам. Ренальный клиренс составляет близко 10 мл/мин при общем клиренсе в 40 мл/мин.

Выделяется примерно 80% дозы, самого неизмененного торасемида (24%) и продуктов его метаболизма М1 (12%), М3 (3%) и М5 (41%).

При недостаточности почек T½ метаболитов препарата (М3 и М5) увеличивается, хотя T½ торасемида остается неизменным. Гемофильтрация и гемодиализ практически не эффективны.

При сердечной недостаточности и патологиях печени T½ метаболита М5 и активного ингредиента несколько удлиняется, но без доказанной кумуляции препарата.

Показания к применению

  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида 2,5 и 5 мг: – терапия эссенциальной гипертензии.
  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида5; 10 и 20 мг: – предотвращение или снижение отекову пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.
  • Для таблеток с массовым содержанием торасемида50; 100 и 200 мг: – предотвращение или снижение отеков, а также повышенное АДпри почечной недостаточности (ХПН) тяжелого характера с КК меньше 20 мл/мин, при условии наличия остаточного диуреза больше 200 мл в сутки, в том числе пациентам на гемодиализе.

Противопоказания

    к торасемиду, или дополнительным ингредиентам препарата;
  • печеночная прекома или кома;
  • недостаточность почек с анурией; ;
  • артериальная гипотензия;
  • гипонатриемия;
  • возраст до 18-ти лет;
  • гиповолемия;
  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • гипокалиемия;
  • серьезные проблемы в процессе мочеиспускания, например по причине аденомы простаты.

Побочные действия

  • повышение в плазме крови содержания отдельных печеночных ферментов, в частности γ-глутамил-транспептидазы.

Система крови и лимфатическая система:

  • увеличение в плазме крови уровня мочевиныи креатинина;
  • позывы к мочеиспусканию;
  • у пациентов, страдающих расстройствами процесса мочеиспускания, например при аденоме простаты, наблюдали расширение мочевого пузыря и задержку мочи.
  • метаболический алкалоз;
  • спазмымышечной ткани (особенно в начале терапии);
  • гипокалиемияу пациентов с дисфункцией печени хронического характера, при диарееили рвоте, сопутствующей низкокалиевой диете, чрезмерном приеме слабительных средств;
  • увеличение в плазме крови содержания глюкозы, мочевой кислоты и липидов(ХС, ТГ);
  • нарушения электролитного и водного баланса различной тяжести, в зависимости от длительности терапии и дозировки препарата;
  • артериальная гипотензия, астения, головные боли, сонливостьпо причине усиленного мочевыделения, что приводит к значимой потере жидкости, в особенности в начале терапии и у пожилых пациентов.
  • общая слабость (в особенности в начале терапии); ;
  • сухость во рту; ;
  • расстройства зрения; ;
  • шум в ушах;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря слуха;
  • парестезии конечностей.

Инструкция по применению Торасемида

Инструкция по применению Торасемида Сандоз рекомендует пероральный (внутренний) прием целых таблеток в утренние часы, запивая водой.

Продолжительность приема зависит от характера болезненного состояния (при сердечной недостаточности терапию продолжают до исчезновения отеков).

При артериальной гипертензии, начальная доза торасемида для взрослых равняется 2,5 мг за 24 часа. В случае недостаточного понижения АД после проведения 2-х месячного лечения, возможно повышение суточной дозы до 5 мг. Максимальная эффективность, как правило, отмечается по прошествии 3-х месяцев терапии. Дозы препарата выше 5 мг не дают дополнительного антигипертензивного эффекта.

Для предотвращения или снижения отеков рекомендуют начинать лечение торасемидом с суточной дозы 5 мг, которую в случае необходимости увеличивают вдвое (10 мг). При тяжелых отеках возможно постепенное увеличение суточной дозы до 20 мг.

Цирроз печени требует применения общей начальной суточной дозы от 5-ти до 10-ти мг, с параллельным приемом препаратов-антагонистов альдостерона или мочегонных средств, способствующих задержке в организме калия. При отсутствии достаточного мочегонного эффекта дозу повышают вдвое (от 10-ти до 20-ти мг).

При ХПН дозировка Торасемида Сандоз определяется индивидуально в зависимости от степени болезненного состояния. Обычно начальная суточная доза препарата составляет 20 мг и при необходимости постепенно увеличивается вплоть до дозы 200 мг в 24 часа, которая является максимальной. Данную дозу назначают только в случаях тяжелого нарушения функции почек при КК меньше 20 мл/мин, а также во время прохождения гемодиализа, в случае наличия диуреза, составляющего не менее 200 мл в сутки.

Передозировка

Типичная симптоматика передозировки торасемидом неизвестна. Возможен форсированный диурез с чрезмерной потерей электролитов и жидкости, сонливость, артериальная гипотензия, спутанность сознания, расстройства пищеварительного тракта, сердечно-сосудистая недостаточность.

Специфического антидота не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано понижение принимаемой дозы или полная отмена препарата. Рекомендуют проведение мероприятий по возмещению потерь в водно-электролитном балансе. Гемодиализ неэффективен.

При гиповолемии проводят замещение объема потерянной жидкости. При гипокалиемии назначают препараты калия. При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности больному придают сидячее положение и проводят симптоматическое лечение.

При первом возникновении кожных реакций (например, покраснение кожи или крапивница), головной боли, возбуждения, повышенного потоотделения, цианоза, тошноты, рекомендуют проведение катетеризации вены. Пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободный приток воздуха, назначают кислород. В случае необходимости вводят Эпинефрин, глюкокортикоиды и растворы, возмещающие потерю жидкости.

Взаимодействие

Параллельный прием торасемида и сердечных гликозидов может повысить чувствительность миокарда к этим препаратам, из-за наблюдаемого дефицита магния или калия.

Торасемид усиливает эффекты прочих антигипертензивных средств, в том числе и ингибиторов АПФ, что может стать причиной тяжелой гипотензии. Для предупреждения развития гипотензии следует скорректировать дозу одного или другого лекарственного средства.

При сочетаемом применении со слабительными препаратами, глюкокортикоидами и минералокортикоидами увеличивается риск развития дефицита калия.

Торасемид понижает эффективность противодиабетических препаратов и ослабляет сосудосуживающее действие Норэпинефрина и Эпинефрина.

Высокие дозы торасемида, могут потенцировать ототоксические и нефротоксические эффекты антибиотиков аминогликозидного ряда (Канамицин, тобрамицин, Гентамицин), нефротоксическое действие цефалоспоринов и токсическое действие препаратов платины.

Торасемид увеличивает эффективность курареподобных миорелаксантов и Теофиллина.

НПВП и Пробенецид ослабляют гипотензивное и диуретическое действие торасемида.

Сочетаемый прием препаратов лития и торасемида может привести к повышению содержания лития в крови, что усилит его нейротоксичность и кардиотоксичность.

Торасемид усиливает токсические эффекты салицилатов (в высоких дозах) на ЦНС.

Одновременный прием Колестирамина может понижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.

Условия продажи

Торасемид Сандоз можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Торасемид Сандоз, в оригинальной упаковке, следует сохранять при температуре до 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Перед назначением терапии с применением Торасемида Сандоз следует привести в норму концентрации натрия и калия, а также объем циркулирующей крови.

При проведении длительного лечения рекомендуют проводить регулярные исследования электролитного баланса (в особенности у пациентов одновременно применяющих глюкокортикоиды, гликозиды наперстянки, слабительные препараты, минералокортикостероиды), содержания глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и липидов крови.

Больным сахарным диабетом следует наблюдать за метаболизмом углеводов.

Пациенты со склонностью развития подагры и гиперурикемии требуют особого внимания со стороны врача.

Не рекомендуют прием торасемида пациентам с патологическими изменениями кислотно-щелочного баланса; измененной картиной крови (анемия, тромбоцитопения и т.д.) у пациентов без недостаточности почек; в комбинации с литием, цефалоспоринами и аминогликозидами; детям; при патологиях почек по причине приема нефротоксических веществ; в пожилом возрасте.

Торасемид Сандоз требует особой осторожности назначения пациентам с патологиями печени, которые сопровождаются асцитом и циррозом, поскольку резкие колебания водно-электролитного равновесия могут стать причиной печеночной комы. В связи с этим лечение диуретиками пациентов данной группы следует проводить в стационаре. Для предотвращения проявлений метаболического ацидоза и гипокалиемии необходимо параллельное назначение антагонистов альдостерона или калийсберегающих препаратов.

Иногда после приема торасемида наблюдали явления ототоксичности (потеря слуха, шум в ушах), носящие обратимый характер и без доказанной причинно-следственной связи.

Терапия диуретиками требует постоянного контроля электролитного баланса, экстраренальной азотемии, гиповолемии и прочих нарушений симптомами которых могут быть: сухость в ротовой полости, жажда, вялость, слабость, сонливость, тахикардия, мышечные судороги или боли, возбуждение, миастения, олигурия, гипотония, тошнота, переходящая в рвоту. Высокий диурез может привести к обезвоживанию организма и понижению количества циркулирующей крови, эмболии и тромбообразованию в сосудах, в особенности у пожилых пациентов.

При водно-электролитных нарушениях необходимо прервать терапию, с возможностью ее продолжения в более низких дозах после устранения негативных симптомов.

Следует регулярно проводить лабораторный контроль уровней в плазме крови калия и прочих электролитов.

Таблетки препарата от 2,5 мг до 20 мг включают лактозу, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с непереносимостью сахаров.

Таблетки от 50 мг до 200 мг содержат гидрогенизированное касторовое масло, которое может привести к расстройствам ЖКТ и диареи.

Ссылка на основную публикацию